Эуфиллин

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, гипертензия в малом круге кровообращения, «легочное» сердце, ночное апноэ.

Гиперчувствительность к действующему веществу, а так же к другим производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин, теобромин) или к любому из вспомогательных веществ препарата, эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения для пероральных форм), гастрит с повышенной кислотностью, артериальная гипер- или гипотензия тяжелого течения, тахиаритмия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет).

Внутрь, после приема пищи. Взрослые 3 150 мг на прием 1-3 раза в день. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0,5 г, суточная - 1,5 г. Дети Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема. Высшие дозы для детей внутрь: разовая - 7 мг/кг, суточная - 15 мг/кг.

Для оценки частоты развития нежелательных реакций используют следующую классификацию ВОЗ: очень часто (>1/10); часто (>1/100 и <1/10); нечасто (>1/1000 и <1/100); редко (>1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/100000), частота неизвестна – не может быть определена по имеющимся данным. Нарушения метаболизма и питания: частота неизвестна: гипергликемия, гипогликемия, гипокалиемия, гиперкальциемия, гиперурикемия. Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор, судороги, ажитация. Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна: ощущение сердцебиения, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна: кожная сыпь, зуд, лихорадка. Общие нарушения и реакции в месте введения: частота неизвестна: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов крови к лицу, задержка мочи, альбуминурия, гематурия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата. 4 Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Применение препарата Эуфиллин в период беременности и грудного вскармливания возможно только в случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. В случае необходимости применения препарата в высоких дозах грудное вскармливание следует прекратить.

Глюкокортикостероиды, минералокортикостероиды Аминофиллин повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия). Средства для общей анестезии Возрастает риск возникновения желудочковых аритмий. Ксантины и средства, возбуждающие центральную нервную систему Аминофиллин увеличивает нейротоксичность. Противодиарейные препараты и энтеросорбенты Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин 5 Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличение его дозы. Ритонавир, аминоглютетимид, лекарственные средства, содержащие гиперицин (препараты зверобоя продырявленного) В комбинации с ритонавиром, аминоглютетимидом, лекарственными средствами, содержащими гиперицин (препараты зверобоя продырявленного) наблюдается снижение активности аминофиллина, что может потребовать увеличения применяемых доз препарата. Антибиотики группы макролидов При совместном применении с антибиотиками группы макролидов (особенно эритромицином, тролеандомицином, кларитромицином, джозамицином, спирамицином), линкомицином, хинолонами, фторхинолонами (особенно ципрофлоксацином, пефлоксацином), имипенемом (возрастает риск развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы - судороги). Антагонисты кальция (верапамил, дилтиазем), пропранолол, аллопуринол, циметидином, изопреналин, эноксацин, небольшие дозы этанола, дисульфирам, рекомбинантный α- интерферон, пэгинтерферон, рофекоксиб, пентоксифиллин, фенипропаноламин, ацикловир, ранитидин, фебуксостат, флувоксамин, метотрексат, мексилетин, пропафенон, тиабендазол, тиклопидин и при вакцинации против гриппа Интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Бета-адреномиметики и диуретики Усиливает действие бета-адреномиметиков и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации). Препараты лития и бета-адреноблокаторы Снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Спазмолитики Аминофиллин совместим со спазмолитиками. Производные ксантина Не применяют совместно с другими производными ксантина. Антикоагулянты

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков.

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией. Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией макрогола и электролитов (кишечный лаваж), форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При судорогах поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования эпилептоидного припадка - внутривенно диазепам, 0,1 - 0,3 мг/кг (но не более 10 мг).

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и механизмами.

Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12- перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гиперплазия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст. Назначают одновременно с антикоагулянтами. кровотечений. 6 Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные) перед применением препарата проконсультируйтесь с врачом.

Эуфиллин – бронхолитическое средство, производное ксантина. Ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. 1 Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое вазодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландинов (PgE2альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием. Фармакокинетика Абсорбция. После приема внутрь быстро и полно всасывается. Биодоступность составляет 90 - 100 %. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации - 1 - 2 ч. Распределение. Объем распределения находится в диапазоне 0,3 - 0,7 л/кг (30 - 70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60 %, у больных с циррозом печени - 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Метаболизм. Эуфиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р 450. Основными метаболитами являются 1,3-диметил-мочевая кислота (около 40 %), 3-метил-ксантин (около 36 %) и 1-метил-мочевая кислота (около 17 %). Фармакологически активным из них является 3-метил-ксантин (кофеин). Выведение. Метаболиты выводятся почками. Период полувыведения составляет у детей старше 6 месяцев - 3,7 ч; у взрослых - 8,7 ч; у курящих взрослых (20 - 40 сигарет в сутки) - 4-5 часов (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем, легочно- сердечной недостаточностью и при заболеваниях печени - свыше 24 ч. 2