Оксациллин

действия; бета-лактамные антибактериальные средства, пенициллины; пенициллины, устойчивые к бета-лактамазам. Код ATX: J01CF04

Инфекционные заболевания, вызванные грамположительными микроорганизмами, продуцирующими и не продуцирующими пенициллиназу (главным образом стафилококками) (в том числе септицемия, пневмония, эмпиема, абсцессы, флегмоны, холецистит, пиелит, цистит, остеомиелит, послеоперационные раневые инфекции, инфицированные ожоги и т.д.). Препарат назначают также при смешанных инфекциях, когда одновременно имеются чувствительные и устойчивые к бензилпенициллину грамположительные микроорганизмы, бактериальном эндокардите. Нецелесообразно применять оксациллин при инфекциях, вызванных чувст- вительными к бензилпенициллину стафилококками.

Гиперчувствительность к оксациллину, пенициллинам и другим бета- лактамным антибиотикам, период лактации.

Оксациллин применяют внутримышечно. Суточная доза для взрослых и детей старше 6 лет составляет 2 – 4 г, для детей новорожденных и недоношенных – 20 – 40 мг/кг. До 3 месяцев – 60 – 80 мг/кг, от 3 месяцев до 2 лет – 1 г, от 2 до 6 лет – 2 г. Суточную дозу вводят в 3 – 4 приема, с интервалом 6 – 8 ч. При необходимости указанные дозы могут быть увеличены в 1,5 – 2 раза. При приготовлении растворов для внутримышечных введений во флакон с 500 мг оксациллина вливают 3 мл воды для инъекций. Продолжительность лечения обычно составляет 7 – 10 дней. При тяжелых формах заболевания (сепсис, септический эндокардит и другие) лечение может продолжаться от 2 до 6 недель.

При введении оксациллина возможны аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, эозинофилия), диспепсия (тошнота, рвота, диарея); псевдомембранозный ко- лит, кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз; гепатотоксическое дейст- вие – чаще развивается при назначении в дозе выше 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности «пече- ночных» трансаминаз); гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит. В этих случаях антибиотик отменяют и проводят десенсибилизирующую те- рапию.

Беременность При беременности применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В период беременности и лактации назначают только по «жизненным» показаниям. Лактация При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекра- тить грудное вскармливание.

Повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию); при одновременном применении с кальция фолинатом (антидот антагонистов фолиевой кислоты) может потребоваться более длительное его применение. Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, поскольку последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким. Необходимо избегать совместного применения с другими лекарственными средствами, оказывающими гепатотоксическое действие. Не рекомендуется назначать одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности). Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.

При бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях оксациллин следует применять с осторожностью, при необходимости одновременно назначать антигистаминные препараты. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Препарат не оказывает негативного влияния на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами.

Симптомы: нарушение функции желудочно-кишечного тракта и водно- электролитного баланса. Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.

Аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, хроническая почечная недостаточность, энтероколит на фоне применения антибиотиков (в анамнезе), беременность.

Оксациллин – антибактериальное средство из группы полусинтетических пенициллинов. Оксациллин оказывает бактерицидное действие, подавляя синтез клеточной стенки бактерий. Устойчив к действию пенициллиназы. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; анаэробных спорообразующих палочек; грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis); некоторых актиномицетов. Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. Фармакокинетика Абсорбция – быстрая и полная. Устойчив в слабокислой среде. Связь с белка- ми плазмы – около 90 %. Период полувыведения препарата – 30 мин. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме – 1–2 ч, концен- трация быстро уменьшается к 4 ч. В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10 %, синовиальной и асцитической жидкости – 50 %, желчи – 5 – 8 % по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек проникновение усиливается. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке, более 40 % после внутримышечного (в/м) введения быстро выводится почками, с желчью – 10 %.