Ксемол

Почечная колика, желчная колика. При проведении рентгенодиагностических исследований, например, для уменьшения спазма и боли при пиелографии, а также при эндоскопических исследованиях, когда спазм гладкой мускулатуры и боль могут быть причиной затруднения проведения процедуры, например, гастродуоденоскопии.

- гиперчувствительность к гиосцина бутилбромиду или к любому из вспомогательных веществ; - закрытоугольная глаукома; - обструкция мочевыводящих путей (в том числе при доброкачественной гипертрофии предстательной железы), задержка мочи; - нарушение проходимости желудочно-кишечного тракта; - тахикардия; - миастения гравис; - мегаколон; - детский и подростковый возраст до 18 лет; - беременность, грудное вскармливание. Противопоказано внутримышечное введение гиосцина бутилбромида пациентам, принимающим антикоагулянты, из-за вероятности образования внутримышечных гематом. В этом случае, препарат следует вводить внутривенно.

Внутривенно, внутримышечно. По 1 ампуле (20 мг). Дополнительное введение 1 ампулы (20 мг) возможно через 30 минут. Максимальная суточная доза 100 мг. Внутривенное введение должно осуществляться медленно. В качестве растворителя возможно использование изотонического 0,9 % раствора хлорида натрия или 5 % раствора глюкозы.

Для оценки частоты побочных реакций использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения. Многие из описанных ниже побочных действий могут быть связаны с антихолинергическими свойствами гиосцина бутилбромида, которые в основном умеренные и проходят самостоятельно. Со стороны иммунной системы: Частота неизвестна: анафилактический шок, анафилактические реакции, одышка, гиперчувствительность. Со стороны сердечно-сосудистой системы: Нечасто: тахикардия Со стороны пищеварительной системы: Нечасто: сухость во рту. Со стороны кожи и подкожных тканей: Нечасто: кожные реакции, крапивница, зуд, нарушение потоотделения. Со стороны мочевыделительной системы: Редко - задержка мочи. Со стороны органа зрения: Часто - нарушения аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления. Общие реакции и реакции в месте введения: Боль в месте введения после внутримышечной инъекции.

Применение во время беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Гиосцина бутилбромид усиливает антихолинергическое действие трициклических и тетрациклических антидепрессантов, антигистаминных препаратов, антипсихотических препаратов (например, производных фенотиазина и бутирофенона), хинидина, амантадина, дизопирамида и других холинолитиков (например, тиотропия, ипратропия, атропиноподобных соединений). Одновременное назначение гиосцина бутилбромидаи антагонистов допамина, например, метоклопрамида, приводит к ослаблению действия обоих препаратов на желудочно- кишечный тракт. Гиосцина бутилбромид может усиливать тахикардию, вызываемую бета- адреномиметическими средствами.

В случае, если сильная боль в животе сохраняется или нарастает, или сопровождается такими симптомами, как повышение температуры тела, тошнота, рвота, изменения перистальтики, напряжение мышц передней брюшной стенки, снижение артериального давления, потеря сознания или кровь в стуле, необходимо предпринять соответствующие диагностические меры для уточнения диагноза. При появлении инъекции сосудов склер с болезненностью и нарушением четкости зрения после введения препарата, необходима консультация офтальмолога. После парентерального введения препарата наблюдались единичные случаи анафилаксии, включая случаи анафилактического шока. В связи с этим, пациенты, получающие инъекции препарата, должны находиться под контролем врача. Особенности влияния на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами Рекомендуется избегать вождения автомобиля и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: Случаев тяжелой интоксикации, вызванной передозировкой гиосцина бутилбромида у человека не описано. К возможным симптомам передозировки, связанным с антихолинергическими эффектами гиосцина бутилбромида относятся: расширение зрачков с отсутствием реакции на свет, сухость во рту, охриплость голоса, затруднение глотания, тахикардия, задержка мочи, повышение температуры тела, гиперемия кожи, нарушение сознания, галлюцинации, судороги, сменяющиеся угнетеним центральной нервной системы, дыхание Чейн-Стокса, остановка дыхания, парез кишечника и мочевого пузыря. Лечение: форсированный диурез, повторные введения физостигмина (каждые 1/2-1 ч) или галантамина (каждые 1-2 ч), для устранения пареза кишечника и тахикардии возможно введение прозерина, при возбуждении и судорогах - натрия оксибутират, оксигенотерапия, искусственная вентиляция легких. Пациентам с глаукомой назначают пилокарпин в каплях местно, необходима срочная консультация офтальмолога. Симптоматические средства для поддержания функции сердечно-сосудистой и дыхательных систем. При параличе дыхательной мускулатуры показана интубация, искусственная вентиляция легких. В случае задержки мочи катетеризируют мочевой пузырь.

Применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение частоты сердечных сокращений может быть нежелательно: мерцательная аритмия, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, артериальная гипертензия; при остром кровотечении; тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии); гипертермии (температура тела может еще повышаться вследствие подавления секреции потовых желез); при подозрении на кишечную непроходимость (в том числе, стеноз привратника), рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс- эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии), у пациентов с возможной недиагностированной глаукомой; неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника); вегетативная (автономная) нейропатия - задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться; гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей.

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей), снижает секрецию пищеварительных желез. Местное спазмолитическое действие объясняется ганглиоблокирующей и м-холинолитической активностью гиосцина бутилбромида. Будучи четвертичным аммониевым производным, гиосцина бутилбромид плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому значимого влияния на ЦНС не оказывает. Фармакокинетика Всасывание и распределение: После внутривенного введения гиосцина бутилбромид быстро распределяется в тканях. Объем распределения (Vss) - 128 л. Связывание с белками плазмы крови (альбумином) слабое, около 4,4 %. Из-за высокого сродства к м-холинорецепторам и н- холинорецепторам, гиосцина бутилбромид распределяется, в основном, в мышечных клетках брюшной и тазовой области, также как в интрамуральных ганглиях брюшной полости. Установлено, что гиосцина бутилбромид (в концентрации 1 ммоль) in vitro взаимодействует с транспортом холина (1,4 нмоль) в эпителиальных клетках человеческой плаценты. Метаболизм и выведение: Метаболизм осуществляется в основном путем гидролиза эфирной связи. Терминальный период полувыведения около 5 часов. Общий клиренс - 1,2 л/мин. После внутривенного введения от 42 до 61 % выводится с мочой (50 % в неизмененном виде) и от 28,3 до 37 % с калом. Метаболиты, экскретирующиеся с мочой, слабо связываются с м- холинорецепторами, поэтому они не активны и не обладают фармакологическими свойствами.