МЕЛЬДОНИЙ-МосФарма

− в составе комплексной терапии: ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда), хроническая сердечная недостаточность и кардиомиопатия на фоне дисгормональных нарушений; острые и хронические нарушения кровоснабжения головного мозга (инсульт, цереброваскулярная недостаточность); − гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и её ветвей, ретинопатия различной этиологии (в т.ч. диабетическая и гипертоническая); − сниженная работоспособность, умственные и физические перегрузки (в т.ч. у спортсменов). Препарат может давать положительный результат при проведении допинг контроля (см. раздел «Особые указания»); − синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

− Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ; − беременность и период грудного вскармливания; − повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях); − возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта, рекомендуется применять препарат в первой половине дня. Мельдоний вводится внутривенно, внутримышечно, парабульбарно. Способ введения, дозы и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести состояния и др. Сердечно-сосудистые заболевания В составе комплексной терапии: − ишемическая болезнь сердца (инфаркт миокарда) – внутривенно струйно по 0,5-1 г в день (5-10 мл препарата); − ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия); хроническая сердечная недостаточность и кардиомиопатия на фоне дисгормональных нарушений – внутривенно струйно по 0,5-1 г в день (5-10 мл препарата) или внутримышечно по 0,5 г 1-2 раза в сутки. Курс лечения 10-14 дней с последующим переходом на прием препарата внутрь. Общий курс лечения 4-6 недель. Нарушение мозгового кровообращения В составе комплексной терапии в острой фазе по 0,5 г (5 мл препарата) 1 раз в день внутривенно в течение 10 дней с последующим переходом на прием препарата внутрь по 0,5-1 г. Общий курс лечения 4-6 недель. При хронической недостаточности мозгового кровообращения (дисциркуляторной энцефалопатии) по 0,5 г (5 мл препарата) внутримышечно или внутривенно 1 раз в день в течение 10 дней с последующим переходом на прием препарата внутрь по 0,5 г. Общий курс лечения 4-6 недель. Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) возможны после консультации с врачом. Офтальмология (гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и её ветвей, ретинопатия различной этиологии (диабетическая и гипертоническая). 5 По 0,05 г (0,5 мл препарата) парабульбарно в течение 10 дней. В том числе применяется в составе комбинированной терапии. Умственные и физические перегрузки По 0,5 г (5 мл препарата) внутримышечно или внутривенно 1 раз в день. Курс лечения 10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели. Хронический алкоголизм По 0,5 г (5 мл препарата) внутримышечно или внутривенно 2 раза в день. Курс лечения 7-10 дней.

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы нежелательных реакций в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но 1</100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). Нарушения со стороны иммунной системы Часто: аллергические реакции*. Редко: повышенная чувствительность, аллергический дерматит, крапивница ангионевротический отек, анафилактическая реакция. Психические нарушения Редко: возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушения сна. Нарушения со стороны нервной системы Часто: головные боли*. Редко: парестезия, тремор, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушения походки, предобморочное состояние, потеря сознания. Нарушения со стороны сердца Редко: аритмия, сердцебиение, тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, ощущение дискомфорта в груди/боли в груди. Нарушения со стороны сосудов Редко: понижение или повышение артериального давления, гипертонический криз, гиперемия, бледность кожных покровов. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Редко: воспаление в горле, кашель, диспноэ, апноэ. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта 6 Часто: диспепсия*. Редко: дисгевзия (металлический вкус во рту), потеря аппетита, рвотные позывы, тошнота, рвота, накопление газов, диарея, боли в животе. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Редко: высыпания, общие/макулезные/папулезные высыпания, зуд. Нарушения со стороны мышечной, костной и соединительной ткани Редко: боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Редко: поллакиурия. Общие нарушения и реакции в месте введения Редко: общая слабость, дрожь, астения, отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот. Лабораторные и инструментальные данные Редко: отклонения в электрокардиограмме (ЭКГ), ускорение работы сердца, эозинофилия*. *Нежелательные реакции, которые наблюдались в ранее проведенных неконтролируемых клинических исследованиях. В связи с применением мельдония сообщалось также о болях в верхней части живота и мигрени.

Безопасность применения препарата у беременных женщин не изучена, поэтому во 4 избежание возможного неблагоприятного воздействия на плод, его применение противопоказано. Выделение препарата мельдоний с молоком и его влияние на состояние здоровья новорожденного не изучены. При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Мельдоний можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия другими антиангинальными средствами для лечения стабильной стенокардии напряжения, сердечными гликозидами и диуретическими препаратами для лечения сердечной недостаточности. Мельдоний можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, 7 антиаритмическими средствами и препаратами, улучшающими микроциркуляцию. Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипина, бета-адреноблокаторов, других гипотензивных средств и периферических вазодилататоров. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, принимающих одновременно для уменьшения симптомов мельдоний и лизиноприл, выявлено позитивное действие комбинированной терапии (вазодилатация главных артерий, улучшение периферического кровообращения и качества жизни, уменьшение психологического и физического стресса). Сочетание оротовой кислоты и мельдония обладает аддитивным фармакологическим эффектом на восстановление реперфузии после ишемии. В результате одновременного приема Сорбифер Дурулес (препарата, содержащего железа сульфат и аскорбиновую кислоту) и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в красных кровяных клетках. Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно воздействует на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, приводящих к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с АЗТ или другими препаратами для лечения синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД) положительно влияет на терапию СПИДа. При взаимодействии с этанолом мельдоний уменьшает продолжительность сна. Мельдоний оказывает выраженное противосудорожное действие после применения пентилентетразола. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием альфа2-адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитpo-L-apгинина в дозе 10 мг/кг, полностью блокируется противосудорожное действие мельдония. Прием высоких доз мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом. Дефицит карнитина, образующийся при приеме D-карнитина (фармакологически неактивный изомер мельдония), может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом. Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной 8 индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом. Не рекомендуется принимать вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, так как может увеличиться риск появления нежелательных реакций.

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является препаратом I ряда при остром коронарном синдроме и его применение не является строго необходимым. С 1 января 2016 года мельдоний включен в список запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства.

Симптомы Снижение артериального давления, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением, общей слабостью. Лечение Симптоматическое. В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек. В связи с выраженным связыванием препарата с белками гемодиализ не имеет существенного значения.

Нет данных о неблагоприятном воздействии препарата на скорость психомоторных реакций.

При заболеваниях печени и/или почек.

Мельдоний – структурный аналог гамма-бутиробетаина – вещества, которое находится в каждой клетке организма человека. В условиях повышенной нагрузки мельдоний восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам мельдоний используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно- сосудистой системы, кровоснабжения головного мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. В случае острого ишемического повреждения миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения мельдоний 2 улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Препарат устраняет функциональные нарушения нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции. Фармакокинетика Абсорбция После внутривенного введения многократных доз мельдония максимальная концентрация (Сmах) достигла 25,50 ± 3,63 мкг/мл. У пациентов с циррозом печени и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью биодоступность была увеличена с увеличением Сmах, площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) и периодом полувыведения (T1/2). При внутривенном применении AUC после разового и повторного введения доз мельдония отличается. Эти результаты свидетельствуют о возможном накоплении мельдония в плазме крови. Распределение Мельдоний из кровотока быстро распространяется в тканях; обладает высокой аффинностью к тканям сердца. Связь с белками плазмы увеличивается в зависимости от времени после применения дозы. Мельдоний и его метаболиты частично преодолевают плацентарный барьер. Исследования выделения мельдония в материнское молоко человека не проводились. Биотрансформация Мельдоний главным образом метаболизируется в печени. Элиминация В выведении мельдония и его метаболитов значительную роль играет почечная экскреция. После разового внутривенного применения 250 мг, 500 мг и 1000 мг доз мельдония Т1/2 раннего выведения мельдония составляет 5,56–6,55 часов, Т1/2 конечного выведения – 15,34 часов. Особые группы пациентов Почечная недостаточность Пациентам с ослабленной деятельностью почек, у которых повышена биодоступность, следует уменьшать дозу. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например, 3-гидроксимельдония) и карнитина, в результате которого увеличивается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое влияние 3 мельдония, гамма бутиробетаина (ГББ) и комбинации мельдония/ГББ на ренин- ангиотензин-альдостероновую систему. Печеночная недостаточность Пациентам с нарушениями функций печени, у которых повышена биодоступность, следует уменьшать дозу мельдония. Изменений показателей деятельности печени у людей после применения доз, составляющих 400–800 мг, не наблюдалось. Лица пожилого возраста Дозу мельдония следует уменьшить пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени или почек, у которых повышена биодоступность.