Нефопам

Симптоматическое лечение острого болевого синдрома, в том числе послеоперационной боли.

– Гиперчувствительность к нефопаму или любому из вспомогательных веществ; – детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных); – судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия; – риск задержки мочи, вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы; – риск развития острой глаукомы; – беременность, грудное вскармливание (в связи с недостаточной изученностью действия препарата).

Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента. Внутримышечное введение Рекомендуемая доза на одно введение – 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная доза – 120 мг. Внутривенное введение Рекомендуемая доза на одно введение – 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Максимальная суточная доза – 120 мг. Не следует превышать рекомендованную дозу. Курс лечения — не более 8 – 10 дней. Дети Безопасность и эффективность препарата НЕФОПЕЙН ® у детей в возрасте от 0 до 15 лет не установлены. Данные отсутствуют. для взрослых. Способ применения Внутримышечно и инфузионно. НЕФОПЕЙН ® следует вводить внутримышечно глубоко. НЕФОПЕЙН ® следует вводить в виде внутривенной инфузии в течение не менее 15 минут, пациент должен находиться в положении лежа во избежание возникновения таких нежелательных явлений, как тошнота, головокружение, потливость. НЕФОПЕЙН ® можно вводить в обычных растворах для инфузий (изотонический раствор натрия хлорида или раствор декстрозы). Следует избегать смешивание препарата НЕФОПЕЙН ® и других инъекционных препаратов в одном шприце. Препарат следует использовать сразу же после вскрытия ампулы, разведения.

Во избежание возникновения нежелательных реакций (НР) рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения препарата. Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000) и частота неизвестна (не возможно оценить на основании имеющихся данных). Нарушения со стороны иммунной системы: редко: гиперчувствительность, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок. Психические нарушения: редко: раздражительность, возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость. частота неизвестна: спутанность сознания. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто: сонливость; часто: головокружение; редко: судороги; частота неизвестна: кома. Нарушения со стороны сердца: часто: тахикардия, учащенное сердцебиение. Желудочно-кишечные нарушения: очень часто: тошнота, рвота; часто: сухость во рту. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто: задержка мочи. Общие нарушения и реакции в месте введения: очень часто: повышенная потливость; редко: недомогание. Следующие нежелательные реакции, представленные ниже, относятся к атропиноподобным реакциям: раздражительность, возбуждение, головокружение, судороги, тахикардия, учащенное сердцебиение, сухость во рту, повышенная потливость. При приеме препарата НЕФОПЕЙН ® могут возникать другие атропиноподобные реакции, которые ранее не наблюдались. В случае появления любой из вышеперечисленных побочных реакций, а также реакций, не упомянутых в инструкции по медицинскому применению, пациенту необходимо обратиться к лечащему врачу.

Беременность В связи с отсутствием исследований, проведенных у животных, и клинических данных у человека, риск применения препарата не установлен, поэтому препарат НЕФОПЕЙН ® противопоказан при беременности. (см. раздел «Противопоказания»). Период грудного вскармливания В связи с отсутствием исследований, проведенных у животных, и клинических данных у человека, риск применения препарата не установлен, поэтому препарат НЕФОПЕЙН ® противопоказан в период грудного вскармливания (см. раздел «Противопоказания»).

Не рекомендуется одновременное применение препарата с наркотическими средствами (анальгетики, противокашлевые препараты и препараты для заместительной терапии зависимости), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками не бензодиазепинового ряда (такие, как мепробамат), снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, антигипертензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидамидом и другими седативными средствами, так как это может усилить угнетение центральной нервной системы (ЦНС) и привести к снижению внимания. Этанол и этанолсодержащие препараты усиливают седативный эффект препарата.

При применении нефопама существует риск возникновения лекарственной зависимости. Нефопам не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам опиоидов. Таким образом, прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию препаратом НЕФОПЕЙН ® , повышает риск развития синдрома «отмены». Соотношение польза/риск при лечении препаратом подлежит постоянной переоценке. НЕФОПЕЙН ® не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов. Не следует применять одновременно с алкоголем, этанолсодержащими и седативными препаратами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Вспомогательные вещества Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в разовой дозе, то есть, по сути, не содержит натрия. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами Во время лечения препаратом НЕФОПЕЙН ® не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможного появления сонливости и, как следствие, снижения внимания.

Симптомы Тахикардия, судороги, галлюцинации. Лечение Симптоматическое, мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем в условиях стационара.

– при нарушениях со стороны печени; – при нарушениях со стороны почек (в связи с риском кумуляции и, как следствие, увеличением риска развития нежелательных явлений); – при нарушениях со стороны сердца или сосудов, так как препарат может вызывать тахикардию (см. раздел «Побочное действие»); – у пациентов пожилого возраста лечение препаратом НЕФОПЕЙН ® не рекомендуется в связи с его антихолинергическим действием.

Нефопам является ненаркотическим анальгезирующем средством центрального действия, структурно отличающимся от других известных анальгетиков. In vitro, ингибировал обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс. In vivo, у животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным М - холиноблокирующим эффектом. Во время исследований наблюдалось временное и умеренное увеличение частоты сердечных сокращений и артериального давления. Фармакокинетика После введения одной дозы 20 мг внутримышечно, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30 – 60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл. Период полувыведения составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения дозы 20 мг, период полувыведения (Т1/2) в среднем составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 71 – 76%. Биотрансформация значительна, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронид нефопама. Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных. Выводится в основном почками: 87% введенной дозы присутствует в моче, менее 5% введенной дозы выводится в неизменном виде. Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6%, 3% и 36% соответственно от дозы, введенной внутривенно.