Тиолепта®

Препарат Липоевая кислота показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет для лечения: - диабетической полинейропатии; - алкогольной полинейропатии.

– Гиперчувствительность к тиоктовой кислоте или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав на одну капсулу»; – беременность и период грудного вскармливания; – детский возраст до 18 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Способ применения Внутрь. Препарат принимают натощак, за 30 минут до завтрака, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. 3 Взрослые По 2 капсулы (600 мг) - 1 раз в сутки. Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяются врачом. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Для пациентов пожилого возраста рекомендуется обычный режим дозирования. Пациенты с почечной недостаточностью Для пациентов с нарушением функции почек рекомендуется обычный режим дозирования. Пациенты с печеночной недостаточностью Для пациентов с умеренным нарушением функции печени рекомендуется обычный режим дозирования. Данные клинических исследований и клинический опыт применения у пациентов с тяжелым нарушением функции печени недоступны. Безопасность и эффективность у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не была установлена. Дети Безопасность и эффективность тиоктовой кислоты у детей и подростков в возрасте от 0 до 18 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют.

Частота возникновения определялась в соответствии со следующими категориями: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным). Системноорганный классНежелательные реакцииКатегория частоты Нарушения со стороны желудочнокишечного тракта тошнотачасто изжога, рвота, диарея, боль в животеочень редко Нарушения со стороны иммунной системы аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока), кожная сыпь, крапивница, зуд; аутоиммунный инсулиновый синдром (АИС), клиническими проявлениями АИС могут быть: головокружение, потливость, мышечная дрожь, учащение сердцебиения, тошнота, головная боль, спутанность сознания, нарушение зрительного восприятия, потеря сознания, кома очень редко Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей экземачастота неизвестна Нарушения со стороны нервной системы Изменение или нарушение вкусовых ощущений очень редко Нарушения метаболизма и развитие гипогликемии (в связи с очень редко 4 питания улучшением утилизации глюкозы), симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль, расстройства зрения

Беременность Клиническое исследование у беременных женщин не проводились. Применение препарата Липоевая кислота в период беременности противопоказано. Лактация Клинические исследования у кормящих женщин не проводились. Применение препарата Липоевая кислота в период лактации противопоказано. Фертильность В доклинических исследованиях у крыс тиоктовая кислота при пероральном применении не оказывала никакого влияния на фертильность. Клинические данные о влиянии тиоктовой кислоты на фертильность отсутствуют. Сообщалось о положительном влиянии на спермограмму у бесплодных мужчин с астенотератоспермией. Каких-либо негативных эффектов в отношении фертильности для препарата Липоевая кислота не ожидается.

При одновременном применении липоевой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина. Липоевая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует применять одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция), а также употреблять молочные продукты (из-за содержащегося в них кальция); интервал между приемом таких препаратов и липоевой кислотой должен составлять не менее 2 ч. Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических средств. Усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов. Этанол и его метаболиты снижают терапевтическую активность липоевой кислоты.

Прием алкоголя снижает эффективность лечения препаратом, поэтому пациентам в период терапии препаратом Липоевая кислота следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами. Употребление алкоголя во время лечения тиоктовой кислотой также является фактором риска развития и прогрессирования нейропатии. У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии лечения. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии. Одновременный прием пищи может препятствовать всасыванию тиоктовой кислоты. При приеме препарата употребление молочных продуктов не рекомендуется (из-за содержания в них кальция). Интервал между приемом тиоктовой кислоты и употреблением молочных продуктов должен составлять не менее 2 ч. 5 Описано несколько случаев развития аутоиммунного инсулинового синдрома у пациентов с сахарным диабетом на фоне лечения тиоктовой кислотой, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов гаплотипов HLA-DRB1 * 0406 и HLA-DRB1 * 0403. Вспомогательные вещества Препарат Липоевая кислота содержит краситель солнечный закат желтый (Е110), который может вызывать аллергические реакции.

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота. В случае острой передозировки (при применении 10-40 г) могут отмечаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судорожные припадки; выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактоацидозу; гипогликемическая кома; тяжелые нарушения свертываемости крови, приводящие иногда к фатальному исходу). При подозрении на существенную передозировку препарата (дозы, равнозначные более 10 капсулам для взрослых или более 50 мг/кг массы тела для ребенка) необходима немедленная госпитализация. Лечение: симптоматическое (включая промывание желудка, прием активированного угля), при необходимости – противосудорожная терапия, меры по поддержанию жизненно важных функций. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Влияние приема тиоктовой кислоты на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось. Учитывая возможные нежелательные реакции (головокружение и развитие симптомов гипогликемии), необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а так же занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

организме при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в реакциях окислительного декарбоксилирования пировиноградной кислоты и альфа- кетокислот. Тиоктовая кислота является эндогенным антиоксидантом (связывает свободные радикалы), по биохимическому механизму действия она близка к витаминам группы В. Тиоктовая кислота способствует защите клетки от токсического действия свободных радикалов, возникающих в процессах обмена веществ; она также обезвреживает экзогенные токсичные соединения, проникшие в организм. Тиоктовая кислота повышает концентрацию эндогенного антиоксиданта глютатиона, что приводит к уменьшению выраженности симптомов полинейропатии. Препарат оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие; улучшает трофику нейронов. Результатом синергического действия тиоктовой кислоты и инсулина является повышение утилизации глюкозы. Препарат Липоевая кислота представляет собой оптимизированную лекарственную форму для перорального применения, которая позволяет избежать высокой вариабельности концентрации тиоктовой кислоты в плазме крови. 2 Фармакокинетика. Абсорбция и распределение При приеме внутрь быстро и полно всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием одновременно с пищей снижает абсорбцию. Биодоступность – 30 % вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 40-60 мин. Объем распределения – около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс – 10-15 мл/мин. Метаболизм и выведение Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90 %). Период полувыведения - 20-50 мин.