ЦИТОРЕАН®

Препарат Нейрокард показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет, в составе комплексной терапии по следующим показаниям: •острые нарушения мозгового кровообращения; •черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм; •дисциркуляторная энцефалопатия; •синдром вегетативной (нейроциркуляторной) дистонии; •легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза; •тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях; •острый инфаркт миокарда (с первых суток); •первичная открытоугольная глаукома различных стадий; •купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств; •острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами; •острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит).

•Гиперчувствительность к этилметилгидроксипиридина сукцинату; •острая почечная недостаточность; •острая печеночная недостаточность; •беременность, грудное вскармливание (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности); •детский возраст (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности). 2

Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг. В составе комплексной терапии Острые нарушения мозгового кровообращения Препарат применяют в первые 10-14 дней – внутривенно капельно 200-500 мг 2-4 раза в сутки, затем внутримышечно по 200-250 мг 2-3 раза в сутки в течение 2 недель. Черепно-мозговая травма и последствия черепно-мозговых травм Препарат применяют в течение 10-15 дней внутривенно капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки. Дисциркуляторная энцефалопатия в фазе декомпенсации Препарат следует назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем внутримышечно по 100-250 мг в сутки на протяжении последующих 2 недель. Курсовая профилактика дисциркуляторной энцефалопатии Препарат вводят внутримышечно в дозе 200-500 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 дней. Легкие когнитивные нарушения у пациентов пожилого возраста и при тревожных расстройствах Препарат применяют внутримышечно в суточной дозе 100-300 мг в сутки на протяжении 14-30 дней. Острый инфаркт миокарда Препарат вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить внутривенно, в последующие 9 суток препарат может вводиться внутримышечно. Внутривенное введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 минут. Введение препарата (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела, разовая доза – 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая – 250 мг. Открытоугольная глаукома различных стадий Препарат вводят внутримышечно по 100-300 мг в сутки, 1-3 раза в сутки в течение 14 дней. Абстинентный алкогольный синдром Препарат вводят в дозе 200-500 мг внутривенно капельно или внутримышечно 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней. 3 Острая интоксикация антипсихотическими средствами Препарат вводят внутривенно в дозе 200-500 мг в сутки на протяжении 7-14 дней. Острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) Препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико- лабораторного эффекта. Острый отечный (интерстициальный) панкреатит Препарат назначают по 200-500 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Некротический панкреатит При легкой степени тяжести – по 100-200 мг 3 раза в день внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и внутримышечно. При средней степени тяжести – по 200 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида). При тяжелом течении – в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200-500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. При крайне тяжелом течении – в начальной дозировке 800 мг в сутки до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300-500 мг 2 раза в день внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Корректировка дозы для пожилых пациентов не требуется. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с острым нарушением функции печени применение препарата Нейрокард противопоказано. Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с острым нарушением функции почек применение препарата Нейрокард противопоказано. Дети Безопасность и эффективность у детей в возрасте от 0 до 18 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют. Способ применения Внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Струйно препарат вводят медленно в течение 5-7 минут, капельно – со скоростью 40-60 капель в минуту.

Частота возникновения нежелательных реакций распределялась в соответствии со следующими категориями: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). 4 Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница. Психические нарушения: очень редко – сонливость. Нарушения со стороны нервной системы: очень редко – головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер). Нарушения со стороны сосудов: очень редко – понижение артериального давления (АД), повышение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко – сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко – сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – зуд, сыпь, гиперемия. Прочие нарушения и реакции в месте введения: очень редко – ощущение тепла. Если любые из указанных в инструкции нежелательные реакции усугубляются, или Вы заметили другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом лечащему врачу.

Данные по безопасности препарата в настоящее время отсутствуют. Препарат противопоказан к применению во время беременности и в период грудного вскармливания.

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности и бронхоспазма.

Симптомы В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. При случайной передозировке возможно нарушение сна (бессонница), в некоторых случаях сонливость и седация. При внутривенном введении возможно повышение АД. Лечение Как правило, не требуется – симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В особо тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется применение одного из снотворных и анксиолитических средств для приема внутрь (нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг). При чрезмерном повышении АД применяют гипотензивные средства под контролем АД.

В начале лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами.

Механизм действия Механизм действия препарата обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивая ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Нейрокард повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Нейрокард нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Нейрокард способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения. Фармакодинамические эффекты Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками)). Нейрокард улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите. Фармакокинетика Распределение При внутримышечном введении определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Время достижения максимальной концентрации Тmax – 0,45-0,5 ч. Сmax при введении дозы 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Нейрокард быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминирует из организма. Время удержания препарата (MКT) составляет 0,7-1,3 ч. Элиминация Препарат выводится в основном с мочой, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизменном виде.