Аминазин®

алифатические производные фенотиазина. Код АТХ: N05АА01.

Препарат показан к применению у взрослых и детей с 1 года. - при психомоторном возбуждении и психотических состояниях у больных шизофренией; - при маниакальном возбуждении; - при маниакально-депрессивном психозе и других психических заболеваниях различного генеза, сопровождающихся страхом, тревогой, возбуждением, бессонницей; - при расстройствах настроения и психопатиях; - при психотических расстройствах у больных эпилепсией и органическими заболевания- ми центральной нервной системы (ЦНС); - при абстиненции при алкоголизме и токсикоманиях; - как противорвотное средство (в том числе при оперативном вмешательстве); - как средство для усиления действия анальгетиков при упорных болях; - для успокоения икоты; - для понижения температуры тела в анестезиологии в составе так называемых «литиче- ских смесей». Препарат показан к применению у детей старше 1 года при заболеваниях и состояниях, аналогичных взрослым пациентам, в том числе при детской шизофрении и аутизме.

- гиперчувствительность к хлорпромазину или любому из вспомогательных веществ препарата; - хроническая сердечная недостаточность (декомпенсация); - артериальная гипотензия; - отравления веществами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС); - коматозные состояния любой этиологии; - черепно-мозговая травма; - прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга; - угнетение костномозгового кроветворения; - беременность, период грудного вскармливания; - закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления); 4 - гиперплазия предстательной железы (риск задержки мочи); - агранулоцитоз в анамнезе; -детский возраст до 1 года; - одновременное применение с циталопрамом и эсциталопрамом.

Препарат вводят внутримышечно. В экстренных случаях можно использовать внутривен- но. При внутримышечном введении разбавляют 2-5 мл 0,25-0,5 % раствора новокаина (про- каина) или 0,9 % раствора натрия хлорида. Раствор вводят глубоко в мышцу. При внутривенном введении необходимое количество раствора разбавляют 20 мл 5 % рас- твора декстрозы или 0,9 % раствора натрия хлорида. Вводят медленно, в течение 5 минут под контролем артериального давления. Продолжительность применения Курс лечения – от 2 недель до 2-4 месяцев и более. До конца курса лечения дозу препарата постепенно уменьшают (на 25-50 мг в сутки). Взрослые При выраженном психомоторном возбуждении/судорожном синдроме, рвоте разовая начальная доза при внутримышечном введении составляет 100-150 мг. Для купирования острого возбуждения хлорпромазин вводят в вену в дозах 50-75 мг (2-3 мл 2,5 % раствора) 1-2 раза в сутки. Высшие дозы препарата Хлорпромазин для взрослых Внутривенно: разовая – 100 мг, суточная – 250 мг; Внутримышечно: разовая – 150 мг, суточная – 1000 мг. Особые группы пациентов Ослабленные пациенты и пациенты пожилого возраста Ослабленным и пожилым пациентам, в зависимости от возраста, назначают до 300 мг/сутки. 6 Дети Детям Хлорпромазин назначают в зависимости от возраста: Детям от 1 года до 12 лет препарат вводят: - при психотических расстройствах - внутримышечно по 0,55 мг/кг или по 15 мг/м 2 по- верхности тела при необходимости каждые 6-8 часов. - при тошноте и рвоте во время операции – внутримышечно по 0,275 мг/кг, при необходи- мости с учетом переносимости дозу повторяют через 30 минут, или внутривенно 0,275 мг/кг, разведенные до концентрации примерно 1 мг/мл 0,9 % раствором натрия хло- рида, со скоростью 1 мг/2 минуты; - при купировании состояния тревоги перед хирургическим вмешательством - внутримы- шечно по 0,55 мг/кг за 1-2 часа до операции. Детям в возрасте от 12 до 18 лет режиму дозирования и способу применения у взрослых пациентов. Высшие дозы препарата Хлорпромазин у детей Детям от 1 года до 5 лет (масса тела до 23 кг) не следует вводить более 40 мг/сутки. Детям от 5 до 12 лет (масса тела 23-46 кг) не следует вводить более 75 мг/сутки. Детям от 12 до 18 лет – высшие дозы аналогичны высшим дозам для взрослых пациентов. Способ применения Внутривенно, внутримышечно. Использование в составе «литических смесей» Для понижения температуры тела в анестезиологии Хлорпромазин используют в составе так называемых «литических смесей», содержащих в себе 1-2 мл 2,5 % раствора хлорпро- мазина, 2 мл 2,5 % раствора дипразина или 2 мл 2 % раствора димедрола, 1 мл 2 % рас- твора промедола. Смесь вводят внутривенно или внутримышечно 1-2 раза в сутки.

Резюме нежелательных реакций При применении хлорпромазина отмечались следующие серьезные нежелательные явления (НЯ): агранулоцитоз, гипергликемия, гипогликемия, судороги, судорожные приступы, отек мозга, эпилептические припадки, злокачественный нейролептический синдром, атрофия зрительного нерва, нарушение ритма сердца, токсический эпидермальный некроз. Табличное резюме нежелательных реакций 7 словарем MedDRA и частотой возникновения нежелательных реакций ВОЗ: очень часто (> 1/10), часто (от > 1/100, но < 1/10), нечасто (от > 1/1000, но < 1/100), редко (от > 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). Системно-органный класс Категория частоты Нежелательная реакция Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем Очень частоЛегкая лейкопения (до 30%). ЧастоАгранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения. НечастоЛейкоцитоз, нарушение свертывающей системы крови. Нарушения со стороны иммунной системы ЧастоПоявление клеток в системной красной волчанке, повышение титра антиядерных антител. Эндокринные нарушения ЧастоГипоталамические эффекты, гиперпролактинемия. НечастоГинекомастия, обильное потоотделение, ложноположительные тесты на бере менность, неадекватная секреция антидиуретического гормона. Нарушение метаболизма и питания ЧастоНарушение толерантности к глюкозе, гипергликемия, увеличение массы тела. НечастоГипогликемия, задержка жидкости. Частота неизвестна Гипертриглицеридемия, гипонатриемия, повышение аппетита. Психические нарушения ЧастоБеспокойство, спутанность сознания, возбуждение, волнение, обострение ши зофренических симптомов. НечастоКошмарные сновидения, дисфория, кататоническое возбуждение, умственная заторможенность. РедкоПсихотическое расстройство, кататонический синдром. Частота неизвестна Бессонница, изменение настроения, изменение сознания (возникает как симптом злокачественного нейролеп тического синдрома). 8 Системно-органный класс Категория частоты Нежелательная реакция Нарушения со стороны нервной системы Часто Гипертония, поздняя дискинезия, поздняя дистония, экстрапирамидный синдром, акатизия (обычно возникают в результате применения высоких начальных доз), паркинсонизм, моторное возбуждение, сонливость (чаще возникает в начале лечения), судороги, судорожные приступы, абсансы и тонико-клонические приступы (возникают чаще у пациентов с судорогами в анамнезе и/или с нарушениями на ЭЭГ), снижение судорожного порога, острая дискинезия или дистония (являются преходящими, чаще встречаются у детей и подростков в течении первых четырех дней терапии или при коррекции дозы). Нечасто Отек мозга, эпилептические припадки, злокачественный нейролептический синдром, миастения, патологическое содержание белков в спинномозговой жидкости. Частота неизвестна Вялость, акинезия, гиперкинезия, вегетативная дисфункция (являлась симптомом злокачественного нейро- лептического синдрома), тремор, слюнотечение, тремор по типу перекатывания пилюль, ригидность по типу «зубчатого колеса», шаркающая походка, ритмичные непроизвольные движения языка/лица/рта/челюсти, непроизвольные движения конечностей, перистальтические движения языка, головокружение, головная боль, кратковременный обморок (как правило у пациентов после первой инъекции, с меньшей частотой встре- чаемости при последующем применении), псевдопаркинсонизм (чаще встречается у взрослых и пожилых пациентов в результате длительной терапии хлорпро- мазином), маскообразное лицо. 9 Системно-органный класс Категория частоты Нежелательная реакция Нарушения со стороны органа зрения Часто Затуманивание зрения, светобоязнь, преципитаты на роговице и в передней камере глаза (в результате накопления препарата; однако влияния на зрение не оказывали), миоз и мидриаз. Нечасто Атрофия зрительного нерва, помутнение хрусталика, пигментная ретинопатия, острый приступ закрытоугольной глаукомы. Частота неизвестна Окулогирный кризис, нарушение аккомодации (связано антихолинер- гическим действием препарата). Нарушения со стороны сердца Часто Удлинение интервала QT на ЭКГ, депрессия интервала ST на ЭКГ, изменение зубцов Т и U на ЭКГ. Нечасто Нарушение ритма сердца, атриовент- рикулярная блокада, тахикардия, желудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий, отеки. Частота неизвестна Фибрилляция желудочков, аритмия типа «пируэт», остановка сердца (может быть связана с ранее существовавшими состояниями: сердечная недостаточность, старость, гипокалиемия, совместное применение трициклического антидепрес- санта), внезапная сердечная смерть (может быть связана с причинами сердечно- сосудистого происхождения). Нарушения со стороны сосудов Часто Ортостатическая гипотензия (часто возникала у пожилых пациентов и более вероятна при внутримышечном введении). Нечасто Гипертонический криз (после резкого отказа от лечения), лабильность арте- риального давления. Частота неизвестна Глубокая гипотензия, периферический отек, венозная эмболия, тромбоз глубоких вен. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Часто Угнетение дыхания, заложенность носа. Нечасто Диспноэ. Частота неизвестна Бронхоспазм, легочная эмболия, астма, отек гортани, ощущение першения в горле, асфиксия (нарушение кашлевого рефлекса). 10 Системно-органный класс Категория частоты Нежелательная реакция Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто Сухость во рту, запор, тошнота, кишечная непроходимость, динамическая кишечная непроходимость, атоническая толстая кишка. Нечасто Функциональная кишечная непроходи- мость. Частота неизвестна Ишемический колит, перфорация кишечника, желудочно-кишечный некроз, кишечная непроходимость, протрузия языка, нарушение глотания, некротический колит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Часто Холестатическая желтуха. Нечасто Холестатическое/гепатоцеллюлярное или смешанное поражение печени. Частота неизвестна Прогрессирующий фиброз печени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Часто Контактный дерматит, фотосенсибилизация кожи, крапивница, макулопапулезная/ петехиальная сыпь или отек. Нечасто Пигментация кожи, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз. Частота неизвестна Аллергический дерматит, кожные высыпания, ангионевротический отек. Нарушения со стороны мышечной, костной и соединительной ткани Часто Повышение уровня креатинфосфокиназы, ригидность мышц, миоглобинурия, рабдомиолиз (как симптомы злокачественного нейролептического синдрома). Редко Системная красная волчанка. Частота неизвестна Тортиколлис, тризм, длительные аномальные сокращения мышц, спазм мышц шеи. 11 Системно-органный класс Категория частоты Нежелательная реакция Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Часто Затруднение мочеиспускания, задержка мочи (связана с антихолинергическим эффектом препарата), олигурия, глюко- зурия, острая почечная недостаточность. Нечасто Недержание мочи. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез Часто Приапизм, расстройства эякуляции, импотенция. Нечасто Аменорея, лактация и умеренное нагрубание молочных желез (у пациентов женского пола происходили в результате применения препарата в высоких дозах). Частота неизвестна Галакторея, олигоменорея, эректильная дисфункция, расстройство полового возбуждения у женщин. Общие нарушения и реакции в месте введения Часто Боль в области инъекции, инъекционный абсцесс, нарушение терморегуляции (легкая лихорадка наблюдалась у пациентов, которые получали препарат в высоких дозах внутримышечно). Нечасто Гипертермия (симптом злокачественного нейролептического синдрома), гипотермия, злокачественная гиперпирексия. Частота неизвестна Внезапная смерть (может быть связана с причинами сердечного-сосудистого происхождения, асфиксией, судорогами, гиперпирексией), повышенная нервозность, неонатальный абстинентный синдром.

Хлорпромазин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком, пролонгирует роды. Показано, что хлорпромазин вызывает эмбриофетальные нарушения у животных. Имеется информация о потенциальном риске развития экстрапирамидных нарушений и/или синдрома отмены у новорожденных, матери которых принимали лекар- ственное средство в течение третьего триместра беременности. При применении хлор- промазина в высоких дозах при беременности, у новорожденных в некоторых случаях от- мечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием лекар- ственного средства. Лактация 5 При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Фертильность У самок животных, получавших хлорпромазин, наблюдалось снижение фертильности. Данных для оценки влияния хлорпромазина на фертильность самцов животных недостаточно. Поскольку хлорпромазин взаимодействует с дофаминовыми рецепторами, у людей он может вызвать гиперпролактинемию, которая может быть связана со снижением женской и/или мужской фертильности.

Противопоказанные комбинации Циталопрам, эсциталопрам Одновременное применение хлорпромазина с циталопрамом и эсциталопрамом противо- показано. Нерекомендуемые комбинации Анальгетики и антипиретики Нежелательно продолжительное сочетание с анальгетиками и антипиретиками, так как возможно развитие гипертермии. Эпинефрин Производные фенотиазина являются антагонистами действия эпинефрина и других сим- патомиметиков и противоэпилептических препаратов (снижение порога судорожной го- товности). При лечении хлорпромазином следует избегать введения эпинефрина, так как возможно извращение эффекта эпинефрина, что может привести к падению артериального давления. Применение эпинефрина при передозировке не допускается. Противоэпилептические препараты При одновременном применении с хлорпромазином возможно снижение эффективности противоэпилептических препаратов. Препараты, удлиняющие интервал QT 13 Одновременное применение хлорпромазина с препаратами, удлиняющими интервал QT, может увеличить риск развития желудочковой аритмии, в том числе типа «пируэт». Не рекомендуется совместное применение хлорпромазина с антиаритмическими средствами класса IA (хинидин, дизопирамид, прокаинамид) и класса III (например, амиодарон, сота- лол, дофетилид), некоторыми противомикробными препаратами (спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин), трициклическими антидепрессантами, такими как ами- триптилин, тетрациклическими антидепрессантами, такими как мапротилин, другими нейролептиками (например, фенотиазины, пимозид, сертиндол), антигистаминными пре- паратами (например, терфенадин), цизапридом, бретилия тозилатом, противомалярийны- ми препаратами, такими как хинин, мефлокин. Бромокриптин Одновременное применение хлорпромазина с бромокриптином повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина. Леводопа Хлорпромазин снижает противопаркинсоническое действие леводопы (из-за вызываемой блокады дофаминовых рецепторов). В случае необходимости приема данной комбинации, особенно на терминальной стадии болезни Паркинсона, следует назначать наименьшую эффективную дозу каждого из препаратов. Агонисты дофаминовых рецепторов Дофамин может вызывать или усугублять психотические расстройства. В случае необхо- димости лечения нейролептиками пациентов с паркинсонизмом, принимающих агонисты дофаминовых рецепторов, доза последних должна быть уменьшена постепенно до мини- мума (резкая отмена дофамина может повысить риск развития злокачественного нейро- лептического синдрома). Для лечения пациентов, страдающих паркинсонизмом, необхо- димо использование минимальных эффективных доз обоих препаратов. Препараты центрального действия и алкоголь При одновременном применении препарата хлорпромазин с другими препаратами, оказы- вающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, этанол (алкоголь) и содержащие его препараты, барбитураты, транквилиза- торы и др.), возможно усиление депрессии ЦНС, а также угнетение дыхания. Литий Хлорпромазин вызывает повышенную почечную экскрецию лития, кроме того, сочетание с препаратами лития увеличивает риск экстрапирамидных осложнений. Комбинации, требующие мер предосторожности 14 Препараты, вызывающие брадикардию Одновременное применение хлорпромазина с антиаритмическими лекарственными сред- ствами IA и III классов, бета-блокаторами, некоторыми блокаторами кальциевых каналов, лекарственными препаратами наперстянки, пилокарпином, антихолинэстеразными лекар- ственными средствами может сопровождаться брадикардией и повышенным риском раз- вития желудочковой аритмии, включая «пируэт». При сочетании указанных лекарствен- ных средств с хлорпромазином рекомендуется ЭКГ-мониторинг. Гипогликемические препараты При совместном применении с гипогликемическими препаратами хлорпромазин в высо- ких дозах (100 мг/сут) ослабляет гипогликемический эффект за счет снижения секреции инсулина и повышения уровня глюкозы в крови. Антациды Антациды могут снижать всасывание хлорпромазина. Антациды не должны применяться за два часа до и после применения препарата Хлорпромазин. Комбинации, которые необходимо принять во внимание Барбитураты Барбитураты могут снизить концентрацию хлорпромазина в сыворотке крови. Ингибиторы моноаминоксидазы и трициклические антидепрессанты Назначение хлорпромазина совместно с трициклическими антидепрессантами, мапроти- лином или ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) увеличивают риск развития нейро- лептического злокачественного синдрома. При применении хлорпромазина в сочетании с препаратами для лечения гипертиреоза по- вышается риск развития агранулоцитоза. При применении хлорпромазина в сочетании с препаратами, вызывающими экстрапира- мидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений. Производные фенотиазина повышают гипотензивное действие средств для анестезии, блокаторов «медленных» кальциевых каналов и других гипотензивных средств и тразодо- на. Хлорпромазин снижает гипотензивное действие нейронных адреноблокаторов, таких как гуанетидин, эффекты амфетаминов, клонидина. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента При одновременном применении хлорпромазина и ингибиторов ангиотензинпревращаю- щего фермента (АПФ) возникает тяжелая ортостатическая гипотензия. Бета-адреноблокаторы 15 Одновременное применение бета-адреноблокаторов и хлорпромазина увеличивает риск артериальной гипотензии, в том числе ортостатической, вследствие суммации сосудорас- ширяющего эффекта хлорпромазина и уменьшения сердечного выброса, вызываемого бе- та-блокаторами. Одновременное применение бета-адреноблокаторов и хлорпромазина по- вышает риск развития необратимой ретинопатии, поздней дискинезии. Нитраты Одновременное применение хлорпромазина с нитратами увеличивает риск развития орто- статической гипотензии вследствие усиления вазодилататорного эффекта. Одновременное применение хлорпромазина с тиазидными диуретиками способствует усилению гипо- натриемии. Антимускариновые средства Одновременное применение с антимускариновыми лекарственными средствами может усугублять развитие антихолинергических побочных эффектов (задержка мочи, провока- ция острого приступа глаукомы, сухость во рту, запоры и т.д.). Антихолинергическими свойствами обладают различные средства атропина, трициклические антидепрессанты, блокаторы H 1 -рецепторов, антимускариновые, противопаркинсонические антихолинерги- ческие спазмолитики, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики и клозапин. Эфедрин При применении хлорпромазина в сочетании с эфедрином возможно ослабление сосудо- суживающего эффекта эфедрина. Хлорпромазин имеет умеренную антихолинергическую активность, которая может быть повышена другими антихолинергическими препаратами. Хлорпромазин также усиливает антихолинергические эффекты других лекарственных средств, при этом его собственное антипсихотическое действие может уменьшаться. Лекарственные средства с ототоксическим действием Хлорпромазин может маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах, головокружение) лекарственных средств, оказывающих ототоксическое действие (напри- мер, антибиотики с ототоксическим действием). Средства с гепатотоксическим действием Другие гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксичности. Средства, угнетающие костномозговое кроветворение Средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрес- сии. Противомалярийные средства 16 При одновременном применении хлорпромазина с противомалярийными препаратами по- вышается концентрация хлорпромазина в плазме крови с риском развития токсического действия. Циметидин При одновременном применении хлорпромазина с циметидином возможно изменение (увеличение или уменьшение) концентрации хлорпромазина в плазме крови. Прохлорперазин При одновременном применении хлорпромазина с родственным по химической структуре прохлорперазином возможно возникновение переходной метаболической энцефалопатии, характеризующейся потерей сознания в течение от 48 до 72 часов. СЛЕДУЕТ ИНФОРМИРОВАТЬ ЛЕЧАЩЕГО ВРАЧА ОБО ВСЕХ ПРИНИМАЕМЫХ ВАМИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРATAX!

Каждый пациент должен быть проинформирован о том, что при повышении температуры, боли в горле или других проявлениях инфекционных заболеваний он должен немедленно сообщить об этом лечащему врачу. Во время лечения необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давле- ния, пульса, функции печени и почек. Нарушение кроветворения При длительном применении нейролептиков рекомендуется регулярно контролировать

Симптомы Арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, кардиотоксическое действие (аритмия, сердечная недостаточность, снижение артериального давления, шок, тахикардия, изменение зубца QRS, фибрилляция желудочков, остановка сердца), нейро- токсическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания, судороги, дезориента- цию, сонливость, ступор или кому; мидриаз, сухость во рту, гиперпирексия или гипо- термия, ригидность мышц, рвота, отек легких или угнетение дыхания. Лечение Лечение симптоматическое. При коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кор- диамина, кофеина, мезатона; при угнетении центральной нервной системы без нарушения функции дыхательного центра – введение умеренных доз фенамина, первитина, кофеина- бензоата натрия (при угнетении дыхательного центра применение аналептиков противо- 12 показано); неврологические осложнения обычно уменьшаются при снижении дозы хлор- промазина, их можно также уменьшить назначением тригексифенидила, для уменьшения нейролептической депрессии используются антидепрессанты и психостимуляторы; при аритмии – введение лекарственных препаратов длительного действия, при сердечной не- достаточности – сердечные гликозиды, при выраженном снижении артериального давле- ния – внутривенное введение жидкости или вазопрессорных средств, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение артериального давления за счет блокады альфа-адренорецепторов хлорпромазином), при судорогах – диазепам (избе- гать назначения барбитуратов вследствие возможной последующей депрессии ЦНС и угнетения дыхания); в случае гипертермии, которая является одним из симптомов злока- чественного нейролептического синдрома, – введение дантролена. Контроль функции сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 суток, функции ЦНС, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен.

В период лечения препаратом Хлорпромазин необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

- алкоголизм (ввиду высокой вероятности развития гепатотоксических реакций); - патологические изменения показателей крови (нарушение кроветворения); - рак молочной железы (прогрессирование роста опухоли и резистентность к лечению эн- докринными и цитостатическими лекарственными средствами); - печеночная и/или почечная недостаточность; - заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложне- ний; - болезнь Паркинсона; - эпилепсия; - микседема; - хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); - синдроме Рейе в анамнезе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и под- ростков); - кахексия; - рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других лекарственных средств); - пожилой возраст. Применение во время беременности и в период грудного вскармливания Беременность препаратам фенотиазинового ряда, тяжелых респираторных заболеваниях. Фотосенсибилизация В связи с риском фотосенсибилизации необходимо избегать ультрафиолетового облуче- ния. Миастения gravis Хлорпромазин может ухудшать течение или способствовать проявлению латентной ми- астении gravis, а также вызывать миастенический синдром. Феохромоцитома У пациентов с феохромоцитомой, применяющих хлорпромазин, могут наблюдаться лож- ноположительные результаты уровня катехоламинов в крови. Мониторинг при лечении препаратом Хлорпромазин следует усиливать у пациентов по- жилого возраста при: - высокой восприимчивости и эффекте ортостатической гипотензии (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия); - хроническом запоре (риск возникновения паралитической кишечной непроходимости); - возможной гипертрофии предстательной железы. Употребление этанола Употребление алкогольных напитков, содержащих этанол, или применение лекарствен- ных средств, содержащих этанол, совместно с препаратом Хлорпромазин строго запреща- ется, так как хлорпромазин усиливает угнетающее действие алкоголя на центральную нервную систему. Вспомогательные вещества Препарат Хлорпромазин содержит натрия сульфит и натрия дисульфит. Данные вещества мо- гут изредка вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм. Препарат Хлорпромазин содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в разовой дозе, то есть, по сути, не содержит натрия.

Антипсихотическое средство (нейролептик), является диметиламиновым производным фенотиазина с алифатической боковой цепью. Обладает выраженным антипсихотическим, седативным, противорвотным, вазодилатирующим (альфа-адреноблокирующим), умерен- ным М-холинолитическим, а также слабым гипотермическим действием, успокаивает икоту, обладает местнораздражающим действием. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов мезо- лимбической и мезокортикальной систем. 2 Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Антипсихотический эффект проявляется в устранении продуктивной симптоматики пси- хозов (бреда, галлюцинаций). Купирует различные виды психомоторного возбуждения, уменьшает психотический страх, агрессивность. Одной из главных особенностей хлорпромазина (в сравнении с другими фенотиазинами) является наличие выраженного седативного эффекта, проявляющегося угнетением услов- но-рефлекторной деятельности (в первую очередь двигательнооборонительных рефлек- сов), уменьшением спонтанной двигательной активности, расслаблением скелетной му- скулатуры, снижением чувствительности к эндогенным и экзогенным стимулам при со- храненном сознании. Начало седативного действия через 15 мин после внутримышечного введения препарата. Фармакокинетика Абсорбция Хлорпромазин хорошо и быстро всасывается после внутримышечного введения. Макси- мальная концентрация в плазме крови после внутримышечного введения достигается че- рез 1-2 часа. Распределение Связь с белками плазмы крови 90-99 %. Хлорпромазин быстро выводится из кровеносной системы и неравномерно накапливается в различных органах. Легко проникает через ге- матоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге превышает концентра- цию в плазме. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме крови хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом. Биотрансформация Обладает эффектом «первого прохождения» через печень, где препарат интенсивно мета- болизируется в результате окисления (30 %), гидроксилирования (30 %) и дезаметилиро- вания (20 %). Фармакологической активностью обладают окисленные гидроксилирован- ные метаболиты, которые инактивируются путем связывания с глюкуроновой кислотой или путем дальнейшего окисления с образованием неактивных сульфоксидов. Элиминация Выводится почками (1-6 % дозы выделяется с мочой в неизмененном виде) и с желчью. 3 Период полувыведения (Т 1/2 ) хлорпромазина составляет в среднем 30 часов. За сутки вы- водится около 20 % принятой дозы. Следы метаболитов хлорпромазина можно обнару- жить в моче через 12 месяцев и более после прекращения лечения. Вследствие высокого связывания с белками практически не выводится в ходе гемодиализа.