Этоксидол

• острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комплексной терапии); • дисциркуляторная энцефалопатия; • синдром вегетативной дистонии; • легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза; • тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях; • купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств; • острая интоксикация антипсихотическими средствами.

Гиперчувствительность к этилметилгидроксипиридина малату (этоксидолу) или к любому из вспомогательных веществ, острая печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет.

Препарат Этоксидол назначают внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат Этоксидол следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида. Дозы подбирают индивидуально. Начинают терапию с дозы 50–100 мг 1–3 раза в сутки, постепенно повышая до получения терапевтического эффекта. Струйно препарат Этоксидол вводят медленно в течение 5–7 минут, капельно – со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг. При острых нарушениях мозгового кровообращения (в составе комплексной терапии) Препарат Этоксидол назначают в комплексной терапии в первые 2–4 дня внутривенно (капельно) в дозе 200–300 мг, затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в день. Продолжительность лечения 10–14 дней. При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации и синдроме вегетативной дистонии Препарат Этоксидол назначают внутривенно струйно или капельно в дозе 100 мг 2–3 раза в сутки в течение 14 дней. Затем – внутримышечно по 100 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Препарат Этоксидол вводят внутримышечно в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней. При легких когнитивных расстройствах атеросклеротического генеза и при тревожных расстройствах при невротических и неврозоподобных состояниях Препарат Этоксидол вводят внутримышечно в суточной дозе 100–300 мг/сут на протяжении 14–30 дней. При купировании абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств Препарат Этоксидол вводят внутримышечно в дозе 100–200 мг 2–3 раза в сутки или внутривенно капельно 1–2 раза в сутки в течение 5–7 дней. При острой интоксикации антипсихотическими средствами Препарат Этоксидол вводят внутривенно в дозе 50–300 мг в сутки в течение 7–14 дней.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Частота неизвестна: першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило, связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер). Нарушения со стороны нервной системы Частота неизвестна: нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания). Желудочно-кишечные нарушения Частота неизвестна: сухость, «металлический» привкус во рту, при длительном применении – тошнота, метеоризм. Общие нарушения и реакции в месте введения Частота неизвестна: ощущения «разливающегося тепла» во всем теле.

Препарат Этоксидол противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания, так как строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности и в период лактации не проводилось.

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Перед применением препарата следует собрать данные анамнеза о наличии аллергических заболеваний (например, бронхиальной астмы) или реакций гиперчувствительности (см. раздел «С осторожностью»).

Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях сонливость); при внутривенном введении – незначительное и кратковременное (до 1,5–2 ч) повышение артериального давления. Лечение: как правило, не требуется – симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице – нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При повышении артериального давления – гипотензивные лекарственные средства под контролем артериального давления.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Аллергические заболевания и реакции в анамнезе.

Этоксидол является ингибитором свободнорадикальных процессов, оказывает мембранопротекторное, антигипоксическое, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Этоксидол обладает антиишемическими свойствами, улучшает кровоток в зоне ишемии, ограничивает зону ишемического повреждения, обнаруживает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия, ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)). Этоксидол способен модулировать функционально- метаболическое состояние эритроцитов, корректировать функциональный статус печени и почек. Восстанавливая активность синтеза макроэргического метаболита 2,3- дифосфоглицерата, препарат повышает диссоциацию оксигемоглобина и восстанавливает напряжение кислорода. Эффективность препарата при энцефалопатиях обусловлена повышением кислорода в артериальной крови; проникновением этоксидола через гематоэнцефалический барьер. Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, снижает содержание общих органических перекисей, чем способствует ускорению метаболизма альдостерона (путем нормализации активности изофермента CYP3А4), повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Путем подавления перекисей и активности оксидантов он блокирует окисление β-липопротеидов (липопротеиды низкой плотности), которые являются основным субстратом для образования атеросклеротических бляшек в сосудах. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшает синаптические передачи. Фармакокинетика При внутримышечном введении этилметилгидроксипиридина малат определяется в плазме крови на протяжении 4-х часов после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,25 часа. Максимальная концентрация при дозе 100 мг – 0,3–1,06 мкг/мл. Этилметилгидроксипиридина малат быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Время удерживания этилметилгидроксипиридина малата ( MRT) составляет 1,84–2,38 часа. Период полувыведения составляет 1,15–1,75 ч. Этилметилгидроксипиридина малат выводится из организма почками, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизменённом виде.