Гризеофульвин

дерматологии; противогрибковые препараты системного действия. Код АТХ D01BA01

Микозы кожи, волос и ногтей (микроспория, трихофития, фавус, онихомикоз, паховая эпидермофития).

Повышенная чувствительность к гризеофульвину или к любому компоненту препарата, порфирия, системная красная волчанка, волчаночноподобный синдром, системные заболевания крови, лейкопения, органические заболевания печени и почек, печеночная недостаточность, злокачественные новообразования, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 3-х лет.

Внутрь, во время или после еды, за один или несколько приемов. Взрослым – в суточной дозе 500 мг. При тяжелых микозах дозу увеличивают. Детям с 3-х лет – в суточной дозе 10 мг/кг. Продолжительность лечения при тяжелых микозах – до 12 месяцев. Курс лечения при поражении кожи тела – 2−4 недели, волосистой части головы – 4−6 недель, стоп – 4−8 недель, пальцев рук – не менее 4 месяцев, пальцев ног – не менее 6 месяцев. Высшая суточная доза – 1 г.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, усталость, бессонница, периферическая нейропатия, нарушение координации движений, дезориентация, парестезии конечностей, спутанность сознания. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастралгия, кандидозный стоматит, гепатит. Со стороны органов кроветворения: гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения. Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, отек Квинке, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). При распространенных высыпаниях проводят десенсибилизирующую терапию. Если высыпания будут нарастать гризеофульвин следует отменить на 3−4 дня. После исчезновения высыпаний антибиотик назначают вновь, но начинают с ½ таблетки в день, а затем дозу постепенно повышают до первоначальной в течение 3−4 дней.

Препарат в период беременности противопоказан, так как Гризеофульвин проникает через плаценту. На период лечения грудное вскармливание следует прекратить.

Усиливает действие этанола. Снижает активность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, антикоагулянтов непрямого типа действия вследствие индукции микросомальных ферментов печени. Барбитураты и примидон уменьшают противогрибковую активность.

Вследствие отрицательного влияния на репродуктивную функцию (как у мужчин, так и у женщин) необходимо использовать эффективные негормональные методы контрацепции. Гризеофульвин системного действия не применяют для лечения инфекций легкой степени тяжести, при которых достаточно назначение только противогрибковых средств для наружного применения. Препарат Гризеофульвин содержит лактозу, поэтому пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо- галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

В случае передозировки рекомендуется проведение симптоматической терапии и терапии для поддержания жизненно важных органов и систем.

Гризеофульвин не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Однако следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение, сонливость, нарушения координации движений, дезориентация, спутанность сознания. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Противогрибковый антибиотик, эффективен в отношении грибов рода Trichophyton, Microsporum, Epydermophyton Achorionum; вызывает нарушение структуры митотического веретена и синтеза клеточной стенки у хитинсодержащих грибов, подавляет деление грибковых клеток в метафазе и синтез белка из-за нарушения связи с матричной рибонуклеиновой кислотой. Накапливается в клетках кожи, волос и ногтей, являющихся предшественниками кератина, делая кератин устойчивым к грибковой инвазии. По мере отделения инфицированного кератина происходит замена его здоровой тканью. Фармакокинетика Абсорбция – высокая: микрокристаллическая форма – 25−70 %, ультрамикрокристаллическая форма – почти 100 %. Прием жирной пищи усиливает всасывание. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме после приема внутрь – 4−5 ч, максимальная концентрация препарата в плазме – 0,5−5 мг/л. Связь с белками плазмы – 80 %. Избирательно накапливается в роговом слое кожи и её придатках, а также в печени, жировой клетчатке, скелетной мускулатуре. Незначительное количество распределяется в жидкостях и тканях организма. Проникает через плаценту. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов (6-метил- гризеофульвина и глюкуронидного производного). Период полувыведения препарата – 24 часа. Выводится почками (в т.ч. 1 % - в неизменненом виде) и через кишечник (36 % в неизменненом виде).