Гексэстрол

Препарат Синэстрол показан к применению у взрослых от 18 лет при раке предстательной железы.

− Повышенная чувствительность к гексэстролу или вспомогательному веществу препарата; − заболевания печени и почек (печеночная недостаточность тяжелой степени, желтуха, печеночная порфирия); − заболевания, связанные с повышением свертывающей способности крови.

Перед применением ампулу следует нагреть до 30 – 40 °С. Способ введения: внутримышечно. Препарат вводят ежедневно по 3-4 мл раствора препарата Синэстрол в дозе 20 мг/мл (0,06-0,08 г) в течение 2 месяцев, затем по 0,5-1 мл препарата Синэстрол в дозе 20 мг/мл в сутки. Общая доза и продолжительность лечения зависят от изменений в предстательной железе, наличия или отсутствия метастазов, общего состояния и степени феминизации. Максимальная разовая доза препарата – 0,06 г (3 мл раствора препарата Синэстрол в дозе 20 мг/мл); максимальная суточная доза препарата (5 мл препарата Синэстрол в дозе 20 мг/мл). Дети Безопасность и эффективность Синэстрола у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Нежелательные реакции (НР) сгруппированы по системно-органным классам в соответствии со словарем MedDRA: очень часто ( 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто ( 1/1 000, но < 1/100), редко ( 1/10 000, но < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным). Эндокринные нарушения: Частота неизвестна: у мужчин – болезненность и чувствительность грудных желез, гинекомастия, снижение либидо. Нарушения со стороны нервной системы: Частота неизвестна: анорексия, головокружение, головная боль (в том числе мигрень), рвота (главным образом центрального генеза, в основном при назначении больших доз). Нарушения со стороны органа зрения: Частота неизвестна: непереносимость контактных линз. Нарушения со стороны сосудов: Частота неизвестна: тромбоэмболия, тромбоз. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Частота неизвестна: панкреатит, кишечная колика, метеоризм, тошнота, диарея. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Частота неизвестна: гепатит, желчная колика. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: Частота неизвестна: периферические отеки.

Данные о применении гексэстрола у беременных женщин и о проникновении гексэстрола (метаболитов) в грудное молоко человека отсутствуют.

Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие гексэстрола. Гексэстрол повышает эффективность гиполипидемических и антиаритмических лекарственных средств, ослабляет эффекты мужских половых гормонов, диуретиков и антикоагулянтов.

Терапию препаратом следует проводить под контролем лечащего врача. В случае выпадения кристаллов или кристаллизации всего содержимого ампулы, ампулу следует нагреть в кипящей водяной бане при встряхивании. Если кристаллы исчезнут и раствор станет прозрачным, а при охлаждении до 36-38 С кристаллы не выпадут вновь, препарат годен к применению.

Симптомы При приеме больших доз возможны токсическое поражение печени, периферические отеки, повышение свертываемости крови. Выраженная феминизация у мужчин (снижение половой функции, набухание и пигментация сосков, уменьшение размера яичек).

Синэстрол оказывает выраженное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

При применении препарата следует соблюдать осторожность при тромбофлебите, тромбозе или тромбоэмболии в анамнезе, семейной гиперлипопротеинемии, панкреатите.

Механизм действия и фармакодинамические эффекты Гексэстрол – производное стильбена, синтетический эстроген нестероидной структуры. Гексэстрол, взаимодействуя со специфическими рецепторами, оказывает влияние на органы – мишени. Оказывает гиполипидемическое действие, повышает содержание в крови альфа – липопротеинов и чувствительность к действию инсулина, улучшает утилизацию глюкозы. В больших дозах гексэстрол задерживает воду и ионы натрия в организме, угнетает эритропоэз. Фармакокинетика Абсорбция После внутримышечного введения всасывается быстро. Биотрансформация Гексэстрол метаболизируется в печени. Элиминация Выводится почками; в зависимости от физиологического состояния, возраста и других условий, скорость выведения гексэстрола может быть различной.