Гидразинокарбонилметилбромфенилдигидробенздиазепин

Препарат Диамидазепам® показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет: - тревожное расстройство; - абстинентный алкогольный синдром.

Гиперчувствительность к гидразинокарбонилметилбромфенилдигидробенздиазепину или к любому из вспомогательных веществ, миастения gravis, хроническая почечная и пече- ночная недостаточность, острый приступ глаукомы, закрытоугольная глаукома.

Способ применения: внутрь. При лечении тревожных расстройств средняя суточная доза – 60–150 мг (по 20–50 мг 3 раза в сутки). Длительность лечения составляет от 7 дней до 1 месяца с перерывами. Подбор дозы препарата проводят, начиная с минимальной и постепенно повышая ее до оптимальной (ориентиром может служить динамика жалоб и клинической картины). Лечение проводится под строгим контролем врача. Для купирования алкогольной абстиненции начальная доза составляет 50 мг, средняя су- точная доза – 150 мг, максимальная суточная доза – 500 мг. Продолжительность лечения составляет от нескольких дней (7–10 дней) до 1 месяца. В дальнейшем курс лечения опре- деляется индивидуально в зависимости от состояния пациента, переносимостью препарата и течения заболевания.

словарем MedDRa и частотой развития нежелательных реакций ВОЗ: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но <1/10), нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100), редко (≥ 1/10 000, но <1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). Системно-органный класс Нежелательные реакции Частота возникновения Нарушения со стороны крови и лимфатической си- стемы Нейтропения (при длительном применении рекомендуется перио- дический контроль состава крови), лейкопения, агранулоцитоз, ане- мия, тромбоцитопения. Очень редко Нарушения со стороны нервной системы Слабость, сонливость, атаксия.Часто Спутанность сознания, депрессия, дизартрия, несвязанная речь, сни- жение активности, головная боль, головокружение, тремор, наруше- ние памяти, бессонница, галлюци- нации, тревожность, снижение способности и концентрации вни- мания. Нечасто Эйфория, подавленность настрое- ния, каталепсия, экстрапирамид- Редко Системно-органный класс Нежелательные реакции Частота возникновения ные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), ги- порефлексия; возможны изменения на электроэнцефалограмме. Парадоксальные реакции (агрес- сивные вспышки, психомоторные возбуждения, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, раздражительность, острое воз- буждение). Очень редко Нарушения со стороны ор- гана зрения Нечеткость зрения, диплопия, ни- стагм. Нечасто Нарушения со стороны сердца Ощущение сердцебиения, бради- кардия. Нечасто Нарушения со стороны со- судов Обморок, сердечно-сосудистый коллапс. Нечасто Нарушения со стороны же- лудочно-кишечного тракта Запор, тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта или гиперсаливация, изжога, ико- та, гастралгия, снижение аппетита. Нечасто Нарушения со стороны пе- чени и желчевыводящих пу- тей Желтуха (при длительном приме- нении рекомендуется периодиче- ский контроль функции печени), нарушение функции печени, по- вышение активности «печеноч- ных» трансаминаз и щелочной фосфатазы. Очень редко Нарушения со стороны ко- жи и подкожных тканей Крапивница, кожная сыпь, зуд. Редко Нарушения со стороны мышечной, костной и со- единительной ткани Мышечная слабость. Нечасто Нарушения со стороны по- чек и мочевыводящих пу- тей Недержание мочи, задержка мочи, нарушения функции почек. Нечасто Нарушения со стороны ре- продуктивной системы и молочных желез Нарушения менструального цикла, снижение потенции и либидо. Нечасто

Применение препарата во время беременности противопоказано. При наступлении бере- менности прием препарата должен быть прекращен. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано. При необхо- димости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Препарат усиливает угнетающее действие на центральную систему этанола, седативных и антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), антидепрессантов, наркоти- ческих анальгетиков, лекарственных средств для общей анестезии, миорелаксантов. Ингибиторы микросомальных ферментов печени, противосудорожные средства усилива- ют действие препарата.

При применении любых бензодиазепинов в отдельных случаях может развиться парадок- сальная реакция. При возникновении у пациентов парадоксальных реакций, таких как по- вышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, тревожность, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, применение препарата следует прекратить. Необходимо учитывать тип личности до назначения препарата, для исключения пассивно зависимых черт личности. Следует избегать длительного бесконтрольного приема препарата (более 4 недель), т.к. возможно развитие лекарственной зависимости, тахифилаксии. Для предупреждения синдрома «отмены» (судороги, тремор, спазмы в животе и мышцах, рвота, потливость) необходимо постепенное прекращение приема препарата. Возможны психотические расстройства у пациентов с тяжелой депрессией. Необходима осторожность при назначении препарата пациентам с хроническим заболева- нием легких, поскольку возможно усугубление дыхательной недостаточности. Во время лечения следует воздерживаться от приема алкоголя. Диамидазепам® содержит лактозу. Данный лекарственный препарат не следует применять пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, лак- тазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией. Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными сред- ствами, механизмами Препарат Диамидазепам оказывает выраженное влияние на способность управлять транс- портными средствами и работать с механизмами. В период лечения необходимо воздер- жаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, арефлексия, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глу- бокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, апноэ, выраженная слабость, снижение артериального давле- ния, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, контроль за жизненно важ- ными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятель- ности. Симптоматическая терапия. Гемодиализ малоэффективен. В качестве специфиче- ского антагониста может использоваться флумазенил – внутривенно (на 5 % растворе глюкозы (декстрозы) или 0,9 % растворе хлорида натрия) в начальной дозе 0,2 мг (при необходимости до дозы 1 мг).

Открытоугольная глаукома, пожилые и ослабленные пациенты.

Диамидазепам ® принадлежит к группе производных бензодиазепина, имеет оригинальный спектр фармакологической активности, в котором анксиолитическое действие сочетается с антидепрессивным влиянием при небольшой выраженности побочных эффектов и низ- кой токсичности. Обладает свойствами дневного транквилизатора и селективного анксио- литика. От других бензодиазепинов отличается наличием слабовыраженного миорелак- сантного действия. Действующее вещество взаимодействует с бензодиазепиновым комплексом гамма- аминомасляной кислоты – рецептора. Усиливает тормозное влияние гамма-аминомасляной кислоты в центральной нервной си- стеме за счет повышения чувствительности гамма-аминомасляной кислоты – рецепторов к медиатору. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксио- литическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства; седативное действие проявляется уменьшением психомо- торной возбудимости, дневной активности, снижением концентрации внимания, умень- шением скорости реакции. На продуктивную симптоматику психотического генеза (ост- рые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, ред- ко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств. В средних терапевтических дозах не способствует быстрой утомляемости в процессе вы- полнения операторской деятельности. Фармакокинетика При пероральном применении Диамидазепам ® быстро абсорбируется. После однократно- го приема эффект препарата развивается через 30–60 мин. Максимальная концентрация достигается через 4 часа после применения и зависит от дозы. Максимальную концентра- цию препарата отмечают в печени, почках и жировой ткани. Биодоступность составляет 90 %. Установлено, что в плазме крови человека выявляют только дезалкилированный ме- таболит, неизмененный препарат не определяют даже в следовых количествах. Особенно- стью фармакокинетики Диамидазепама ® является низкая скорость элиминации его основ- ного метаболита при однократном приеме. Период полувыведения из плазмы крови со- ставляет 86,7 ч, клиренс – 3,03 л/ч, время определения концентрации препарата в крови – 127,32 ч.