ТЕРИЗИДОН

Туберкулез (различные формы и локализации), в комплексной терапии лекарственно- устойчивых форм туберкулеза. 2

- Повышенная чувствительность к теризидону, циклосерину или к какому-либо другому компоненту препарата; - органические заболевания центральной нервной системы; - атеросклероз сосудов головного мозга; - эпилепсия, эпилептические припадки (в том числе в анамнезе); - психические нарушения; - алкоголизм; - детский возраст (до 14 лет); - беременность; - период грудного вскармливания; - тяжелая хроническая почечная недостаточность (концентрация креатинина более 2 мг/дл).

Для капсул 150 мг, 300 мг Для взрослых и подростков старше 14 лет: с массой тела до 60 кг – по 300 мг 2 раза в сутки; с массой тела 60-80 кг – по 300 мг 3 раза в сутки. Для взрослых с массой тела более 80 кг – 600 мг 2 раза в сутки. При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин рекомендуется уменьшить кратность приема препарата и снизить разовую дозу препарата до 150 мг. Так как теризидон выводится при гемодиализе, его следует принимать по окончании процедуры. При концентрации креатинина более 2 мг/дл препарат противопоказан. Длительность курса лечения составляет от 3 до 4 месяцев. Для капсул 250 мг Рекомендуемая суточная доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 750- 1000 мг (пациентам с массой тела до 60 кг – по 250 мг 3 раза в сутки; с массой тела свыше 3 60 кг – по 250 мг 4 раза в сутки). При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин рекомендуется по 250 мг ежедневно или по 500 мг 3 раза в неделю. Так как теризидон выводится при гемодиализе, его следует принимать по окончании процедуры. При концентрации креатинина более 2 мг/дл препарат противопоказан. Высшая разовая доза – 250 мг. Максимальная суточная доза – 1000 мг. Длительность курса лечения составляет от 3 до 4 месяцев. Особые группы пациентов Пациенты с нарушением функции почек Пациентам старше 60 лет и массой тела менее 50 кг при наличии почечной недостаточности препарат назначают в дозе 150 мг 2 раза в сутки. Дети для взрослых. Препарат противопоказан у детей в возрасте до 14 лет (см. раздел 4.3). Способ применения Внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком во время еды, запивая их небольшим количеством жидкости, с равными промежутками времени в течение суток (по одной капсуле каждые 6-8 часов или по назначению врача).

Классификация побочных реакций по органам и системам с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – аллергические реакции. Нарушения со стороны нервной системы: редко – головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница, чувство опьянения; очень редко – судороги (в том числе эпилептические), депрессия, психоз. Желудочно-кишечные нарушения: редко – боль в животе, метеоризм и диарея. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – кожная сыпь.

Теризидон выделяется с грудным молоком, на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Этанол увеличивает риск развития судорог. При одновременном применении с этионамидом, протионамидом повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, особенно судорожного синдрома. При одновременном применении с фенитоином замедляется его выведение и увеличивается риск развития интоксикации. При необходимости следует корректировать дозу. При одновременном применении с антикоагулянтами непрямого действия повышается их эффективность. Рекомендуется контролировать протромбиновое время и при необходимости корректировать дозу антикоагулянта. При одновременном применении с суксаметония хлоридом (миорелаксант) увеличивается его эффективность и риск развития побочных эффектов. При необходимости следует корректировать дозу. При одновременном применении с изониазидом увеличивается частота возникновения головокружения, сонливости, судорог.

Применение препарата на фоне приема алкоголя сопряжено с повышенной частотой развития побочных эффектов, вплоть до развития судорог, поэтому во время приема препарата необходимо избегать употребления алкогольных напитков. Теризидон может вызвать развитие недостаточности цианокобаламина и /или фолиевой кислоты. В этих случаях необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента. Рекомендуется ежемесячно контролировать анализ крови и мочи, показатели функции печени: активность аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, концентрацию билирубина. Необходимо следить за состоянием пациента: работники здравоохранения, наблюдающие за пациентами в стационаре, так же, как и члены семьи амбулаторных пациентов, принимающих Теризидон, должны быть информированы о возможности развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы и проинструктированы о 5 необходимости немедленно информировать лечащего врача при появлении депрессии или изменений в поведении пациента. Одновременное употребление кофеина может привести к увеличению риска развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Симптомы Усиление нейротоксичности, в том числе судороги, нарушение функции желудочно- кишечного тракта. 4 Лечение Симптоматическое, промывание желудка, активированный уголь, противосудорожные и седативные лекарственные средства. Гемодиализ эффективен.

Пациентам, принимающим препарат, следует воздержаться от управления транспортными средствами и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Формы выпуска Капсулы 150 мг, 250 мг, 300 мг. По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 3 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку картонную. По 100 капсул в банку полимерную из полипропилена с крышкой полимерной из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия со вставкой с силикагелем и картонным вкладышем или в банку полимерную из полиэтилена низкого давления с крышкой, или банку полимерную из полиэтилена низкого давления в комплекте с крышкой с контролем первого вскрытия. При упаковке лекарственного препарата в банку с крышкой без вставки с силикагелем свободное пространство банки заполняется ватой медицинской или в банку помещается пакетик с силикагелем. На банку наклеивают этикетку. Банку полимерную вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Пожилой возраст, хроническая сердечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.

Теризидон – химиотерапевтическое средство для перорального приема, производное D- циклосерина, обладающее бактериостатическим эффектом и широким спектром действия. Механизм действия основан на нарушении синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Теризидон активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, а также Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis. К этому препарату чувствительны также Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae и Pseudomonas aeruginosa. Уровень минимальной эффективной концентрации для микобактерий туберкулеза составляет 10-40 мг/л, для стафилококков - 8-32 мг/л, а для грамотрицательных бактерий, имеющих клиническое значение, - 20-250 мг/л. Развитие вторичной устойчивости наблюдается редко. Между теризидоном и другими противотуберкулезными препаратами не наблюдается перекрестная устойчивость. Фармакокинетика После приема внутрь почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (70- 90%). Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-3 часа и составляет около 6,5 мкг/мл. Прием пищи не влияет на скорость всасывания. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма (легкие, желчь, асцитическая жидкость, плевральный выпот и синовиальная жидкость, лимфа, мокрота). Хорошо проникает в цереброспинальную жидкость (80-100% от концентрации в сыворотке). Более высокая концентрация в ликворе создается при воспалительных изменениях мозговых оболочек. Метаболизируется незначительно. Период полувыведения (Т1/2) - 21 час. От 60 до 70% выводится почками в неизмененном виде; небольшое количество выводится кишечником (в неизмененном виде и в виде метаболитов).