Йобенгуан (123I)

Диагностические радиофармацевтические средства; радиофармацевтические средства для диагностики новообразований; другие радиофармацевтические средства для диагностики новообразований. Код АТХ V09IХ01.

Лекарственный препарат применяется исключительно в диагностических целях. Взрослые Радиофармацевтических лекарственный препарат (РФЛП) МИБГ, 123 I показан к применению у взрослых для: - локализации первичной опухоли и её метастазов, оценка эффективности лечения и выявление рецидивов у пациентов с феохромоцитомой и параганглиомой, карциноидами тонкой кишки и легкого, медуллярным раком щитовидной железы, нейробластомой, опухолями из клеток Меркеля. - диагностики нарушений симпатической иннервации миокарда при инфаркте миокарда, аритмиях, хронической сердечной недостаточности, кардиомиопатиях различного происхождения (в том числе диабетической), ишемических и стрессовых повреждениях миокарда. Дети РФЛП МИБГ, 123 I показан к применению у детей для: - подтверждения симпатоадреналовой природы опухоли при нейробластоме, феохромоцитоме и ганглионевроме; - стадирования опухолевого процесса; - оценки радикальности хирургического лечения первичной опухоли; - оценки эффективности химиотерапии при нейробластоме, особенно у пациентов с IV и IVs стадией; - наблюдения после лечения для своевременного выявления субклинических рецидивов нейробластомы и диссеминации в костном мозге.

Гиперчувствительность к йобенгуану (123I) или к любому из вспомогательных веществ. Беременность, период грудного вскармливания.

Возможны аллергические реакции.

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. Способы применения и дозы Препарат вводят внутривенно в положении пациента «лежа» или «сидя». Информацию по подготовке пациента см. в разделе «Особые указания». Рекомендуемые разовые дозы: взрослым и детям — 4 МБк/кг массы тела. Учитывая высокую адгезивность йода-123, обуславливающую прилипание концентрированного препарата к эндотелию стенок кровеносных сосудов, рекомендуется препарат во флаконе разводить физиологическим раствором натрия хлорида (до 10,0 мл). По этой же причине не рекомендуется вводить препарат в центральные венозные катетеры. Введение препарата необходимо осуществлять медленно (в течение не менее 5 мин). В качестве диагностической аппаратуры используется гамма-камера планарная или ротационная (SPECT), с круглым (не менее 400 мм диаметром) или прямоугольным кристаллом. Сцинтиграфия миокарда проводится через 20 - 30 минут и через 4 часа после внутривенного введения препарата в планарном или ротационном режимах. Визуализация надпочечников и всего тела проводится через 24 часа после внутривенного введения препарата. В норме все тело визуализируется в виде тени. Повышенное накопление препарата наблюдается в слюнных железах, в сердце, в печени, в мочевом пузыре; слабое накопление в кишечнике; скелет не визуализируется. Визуализацию щитовидной железы проводят через 10 минут после введения препарата на гамма-камере в положении пациента «лежа на спине» по стандартной методике. Присутствие врача-радиолога во время внутривенного введения препарата МИБГ, 123 I пациенту строго обязательно. Лучевые нагрузки на органы и все тело пациента при использовании препарата МИБГ, 123 I Органы и системыПоглощенная доза, мГр/МБк Мочевой пузырь Надпочечники Красный костный мозг Щитовидная железа Почки Сердце Яичники Селезенка Все тело (эффективная эквивалентная доза, мЗв/МБк)

Симпатолитические и другие гипотензивные лекарственные средства (в том числе блокаторы «медленных» кальциевых каналов и бета-адреноблокаторы) снижают накопление препарата в миокарде и катехоламиновых опухолях. Перечень лекарственных средств и сроки их отмены перед исследованием препаратом МИБГ, 123 I Лекарственные средстваМеханизм нарушенияРекомендуемые сроки отмены Опиоидные анальгетикиПодавление включения–14 дней Трициклические антидепрессантыПодавление включения–21 день СимпатомиметикиИстощение гранул–14 дней НейролептикиПодавление включения–28 дней Средства, влияющие на сердечнососудистую систему Бета 1 -адреноблокаторы, антиаритмические препараты Подавление включения и истощение гранул 21 день РезерпинИстощение гранул и подавление транспорта 14 дней Бретилия тозилат, гуанетидинИстощение гранул и подавление транспорта 14 дней Блокаторы «медленных» кальциевых каналов Повышение включения и задержка выведения 14 дней Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента Повышение включения и задержка выведения 14 дней Кроме того, перед исследованием препаратом МИБГ, 123 I рекомендуется исключать из рациона питания шоколад и сыры с голубой плесенью, содержащие ванилин и катехоламинподобные соединения, которые также обладают перекрестным взаимодействием, вызывая истощение гранул.

Индивидуальное обоснование пользы/риска Применение препарата должно осуществляться только после тщательной оценки соотношения риск/польза. Общие указания Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с требованиями «Основных санитарных правил обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99/2010), «Норм радиационной безопасности» (НРБ-99/2009) и Методических указаний «Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов» (МУ 2.6.1.1892-04). Подготовка пациента Обязательна предварительная блокада щитовидной железы раствором Люголя по 2 капли 2 раза в сутки за 3 дня до исследования и 2 дня после. Для исключения аллергии на йод перед исследованием необходимо провести кожную пробу с нанесением спиртового йода на кожу тыльной поверхности предплечья. Покраснение на месте аппликации свидетельствует о наличии аллергии на йод. Перед исследованием рекомендуется исключать из рациона питания шоколад и сыры с голубой плесенью и прекратить применение ряда лекарственных средств (Взаимодействие с другими лекарственными средствами).

активности в условиях специализированного стационара в присутствии врача-радиолога.

Исследований о влиянии на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводилось.

Йобенгуан (123I) имеет сходную структуру с норадреналином. Распределение радиофармпрепарата подобно распределению норадреналина. Накапливаясь в окончаниях нейронов и конкурируя с норадреналином, но не имея его медиаторных свойств, препарат не оказывает фармакологического действия на активность симпатической нервной системы и не вызывает гемодинамического эффекта. Йобенгуан (123I) является индикатором, используемым в качестве диагностического средства для осуществления визуализации состояния симпатической нервной системы, с помощью которого проводится оценка целостности и функционального состояния адренергических нервных окончаний в различных органах и тканях. Накопление препарата в адренергических нервных окончаниях различных органов и тканей описывают сразу двумя механизмами: 1 – натрий-зависимым путем, 2 – путем механической диффузии. В радионуклидной диагностике вводимые дозы настолько малы, что доминирует механизм захвата – натрий зависимым путем. Фармакокинетика Распределение После внутривенного введения максимальная концентрация йобенгуана (123I) наблюдается в печени, сердце, слюнных железах, легких и составляет (процент дозы/г) в: печени - 0,76 (на 60 мин), сердце - 0,64 (на 20 - 30 мин), легких - 0,17 (на 40 мин), мышцах - 0,02 (на 60 мин), крови- 0,02 (на 10 мин). После попадания препарата в клетку его большая часть остается при нейробластомах в свободном виде в цитоплазме; при феохромоцитоме и параганглиоме препарат активно транспортируется в гранулы катехоламинов. Накапливается клетками нейроэндокринных симпатомедуллярных опухолей различных локализаций. Элиминация Препарат выводится почками: 40–55 % за 24 ч и 70 – 90 % - за 96 ч, преимущественно в неизменном виде.