Тестостерона пропионат

Тестостерона пропионат показан к применению у взрослых от 18 лет. У мужчин: заместительная терапия при первичном и вторичном гипогонадизме (задержка полового созревания, гипопитуитаризм, евнухоидизм, посткастрационный синдром, олигоспермия). У женщин: прогрессирующий неоперабельный метастатический рак молочной железы.

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ; - рак предстательной железы; - рак грудной железы; - гинекомастия; - нефротическая стадия хронического гломерулонефрита; - гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи; - печеночная/почечная недостаточность; - гиперкальциемия; - хроническая сердечная недостаточность; - сахарный диабет; - инфаркт миокарда в анамнезе; 3 - распространенный атеросклероз; - беременность, период грудного вскармливания; - у детей и подростков младше 18 лет.

Препарат вводят внутримышечно. Перед применением ампулу с препаратом необходимо нагреть до 30 – 40 °С. Мужчинам при гипогонадизме: по 25 мг ежедневно или по 50 мг через 1-2 дня, или по 100-200 мг 1 раз в 15 дней. Срок лечения зависит от эффективности терапии и характера заболевания. После улучшения клинической картины применяют поддерживающие дозы – 5-10 мг ежедневно или через день, либо переходят на прием внутрь метилтесто- стерона. Женщинам при прогрессирующем неоперабельном метастатическом раке молочной же- лезы: по 100 мг ежедневно или через день в течение 1 месяца с последующим снижением дозы до 50 мг ежедневно в течение нескольких месяцев или по 50 мг ежедневно в течение нескольких месяцев. Далее, в зависимости от результатов лечения, дозу уменьшают и длительно назначают поддерживающие дозы (100-200 мг через 1-2 недели). Применение препарата в особых клинических группах Пациенты с нарушениями функции почек: препарат может вызывать задержку жидкости в организме, поэтому пациенты с нарушениями функции почек должны находиться под наблюдением врача. Данный препарат противопоказан к применению пациентам с гипер- трофией предстательной железы с задержкой мочи и почечной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»). Пациенты с нарушениями функции печени: данный препарат противопоказан к примене- нию пациентам с печеночной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»). Пациенты с сахарным диабетом: данный препарат противопоказан к применению паци- ентам с сахарным диабетом (см. раздел «Противопоказания»). 4 Пациенты пожилого возраста: данный препарат применять с осторожностью в пожилом возрасте у мужчин (см. раздел «С осторожностью»).

Табличное резюме нежелательных реакций со словарем MedDRa и частотой развития НР ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1 000, но <1/100), редко (≥1/10 000, но <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). Системно-органный класс Часто Нечасто Нарушения со сторо- ны крови и лимфати- ческой системы Полицитемия Повышение гематокрита Повышение гемоглобина Увеличение количества эритроци- тов Нарушения со сторо- ны иммунной системы Гиперчувствительность Аллергические реакции Эндокринные нарушения У женщин – нарушение менстру- ального цикла, аменорея, тормо- жение секреции гонадотропина, маскулинизация, гирсутизм; У мужчин – гинекомастия, приа- пизм, олигоспермия, нарушение сперматогенеза. Нарушения метаболизма и питания Задержка солей натрия и воды Повышение уровня холестерина и триглицеридов в плазме крови Гиперкальциемия Повышение аппетита Повышение содержания гликози- лированного гемоглобина Психические нарушения Депрессия Нарушения в эмоциональной сфе- ре Бессонница Беспокойство Агрессивность Раздражительность Нарушения со сторо- ны нервной системы Головокружение Головная боль Мигрень Тремор Нарушения со сторо- ны сердца Нарушение функции сердечно- сосудистой системы Нарушения со стороны сосудов Повышение артериального давле- ния 5 Системно-органный класс Часто Нечасто Нарушения со сторо- ны дыхательной си- стемы, органов груд- ной клетки и средо- стения Бронхит Синусит Кашель Одышка Храп Дисфония Желудочно-кишечные нарушения Диарея Тошнота Нарушения со сторо- ны печени и желче- выводящих путей Холестатическая желтуха Отклонения в «печеночных» те- стах Повышение активности аспарта- таминотрансферазы Нарушения со сторо- ны кожи и подкожных тканей Угри Акне Себорея Сухость кожи Алопеция Эритема Сыпь Папулезная сыпь Зуд Нарушения со сторо- ны мышечной, ске- летной и соедини- тельной ткани Миалгия Артралгия Боли в конечностях Мышечные спазмы Мышечное напряжение Скелетномышечная ригидность Повышение активности креатинфосфокиназы в крови Нарушения со сторо- ны почек и мочевы- водящих путей Задержка мочи Никтурия Дизурия Уменьшение объема выделяемой мочи Нарушение функции мочевыво- дящих путей Нарушения со сторо- ны репродуктивной системы и молочных желез Приливы Повышение уровня простатспецифического антигена Патологические резуль- таты обследования пред- стательной железы Доброкачественная гиперплазияпредста- тельной железы Усилие или снижение либидо Уплотнение в молочной железе Повышение концентрации эстра- диола Повышение концентрации сво- бодного тестостерона в сыворотке крови У мужчин –частая эрекция, сни- жение объема эякулята, простатит, интраэпителиальная неоплазия предстательной железы, уплотне- ние предстательной железы, нарушение функции предстатель- 6 Системно-органный класс Часто Нечасто ной железы Общие нарушения и реакции в месте введения Различные виды реакций в месте введения (боль дискомфорт,зуд, отек, гематома, раздражение в месте введения). Повышенная утомляемость Астения Гипергидроз Ночная потливость

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

При одновременном применении с индукторами ферментов микросомального окисления (барбитураты, рифампицин и др.) возможно снижение эффективности тестостерона. Повышает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин, никумалон, фенилин), что мо- жет привести к необходимости корректировки дозы. Независимо от данного факта, в ка- честве общего правила следует соблюдать ограничения, касающиеся внутримышечных инъекций пациентам с приобретенными или наследственными нарушениями свертывае- мости крови. Повышает эффект гипогликемических средств. Может появиться необходимость снизить дозу гипогликемического препарата. Ингибирует выведение циклоспорина, увеличивает концентрацию оксифенбутазона в плазме крови. При одновременном применении тестостерона с АКТГ (адренокортикотропный гормон) или глюкокортикостероидами увеличивается риск развития отеков.

Следует контролировать концентрацию тестостерона в начале лечения и регулярно во время лечения. Доза препарата должна быть подобрана индивидуально, чтобы обеспе- чить регулирование эугонадального уровня тестостерона. Пациентам с артериальной гипертензией, мигренью, эпилепсией необходим во время ле- чения регулярный врачебный контроль. У указанных групп пациентов препарат необхо- димо применять с осторожностью. У пациентов, страдающих тяжелой сердечной, печеночной или почечной недостаточно- стью или ишемической болезнью сердца лечение препаратами тестостерона может вы- звать осложнения, характеризующиеся отеками с хронической сердечной недостаточно- стью или без нее. В этом случае лечение должно быть немедленно прекращено (см. раз- 7 делы «Противопоказания», «С осторожностью»). Существующий синдром апноэ во сне может усилиться, особенно при наличии факторов риска, таких как ожирение и хронические респираторные заболевания. Данные по эффективности и безопасности применения пациентами в возрасте старше 65 лет препаратов тестостерона ограничены. В настоящее время нет согласованных дан- ных по возрастным ограничениям при применении тестостерона, однако необходимо принять во внимание, что с увеличением возраста физиологическая концентрация тесто- стерона в сыворотке понижается. Как и все масляные растворы, тестостерон следует вводить только внутримышечно и очень медленно, чтобы избежать микроэмболии легочной артерии масляным раствором препарата, которая может проявляться такими симптомами, как кашель, одышка, недомо- гание, гипергидроз, боль за грудиной, головокружение, парестезии или обморок. Эти ре- акции могут развиваться во время инъекции или непосредственно после нее и носят об- ратимый характер. Лечение, как правило, поддерживающее, например, введение допол- нительного кислорода. У пациентов женского пола при получении высоких доз возможно развитие вирилизма. При применении препарата Тестостерона пропионат у спортсменов необходимо прини- мать во внимание тот факт, что этот препарат содержит действующее вещество (тесто- стерон), который может давать положительную реакцию в антидопинговых тестах. Перед началом лечения у мужчин необходимо исключить диагноз рак предстательной железы, т.к. при применении андрогены повышают риск развития гиперплазии предстательной железы; применение андрогенов может способствовать росту уже имею- щейся злокачественной опухоли. В период лечения необходимо проводить регулярное исследование предстательной желе- зы у мужчин. На фоне лечения половыми стероидами отмечались редкие случаи доброкачественных и злокачественных опухолей печени с развитием внутрибрюшного кровотечения. При возникновении в период лечения выраженных абдоминальных болей, увеличения печени, признаков внутрибрюшного кровотечения, следует учитывать вероятность опу- холи печени при дифференциальном диагнозе. У пациентов, принимающих андрогены в течение длительного периода, помимо лабора- торных измерений концентрации тестостерона, периодически необходимо проверять сле- дующие лабораторные показатели: гемоглобин, гематокрит (для выявления полиците- мии), функциональные пробы печени и липидный профиль.

Симптомы: приапизм. Лечение: прекращение терапии до исчезновения симптомов, с последующим назначением меньших доз.

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной кон- центрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызы- вать побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Астеническое телосложение, пожилой возраст у мужчин, у мужчин с артериальной ги- пертензией, у пациентов с синдромом апноэ, у пациентов с тяжелой печеночной, почеч- ной и сердечной недостаточностью, у пациентов с тромбофиллией у пациентов с эпилеп- сией, у пациентов с мигренью, у пациентов с ишемической болезнью сердца, склонных к отекам, доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Андрогенное средство, оказывает также анаболическое действие. В клетках-мишенях (кожа, предстательная железа, семенные пузырьки, эпидидимус) восстанавливается 5-альфа-редуктазной до 5-альфа-дигидротестостерона, который специфически взаимо- действует с рецепторами на поверхности клеток и проникает в ядро. В некоторых тканях (в т.ч. в гипоталамусе) превращается в эстрадиол. У мужчин стимулирует развитие и деятельность гонад, предстательной железы, семенных пузырьков, формирование вторичных мужских признаков (рост, низкий голос, рост боро- ды и усов), повышает либидо и потенцию; опосредованно, через центральную нервную систему, влияет на половое поведение. Уменьшает отложение жира и выведение микро- элементов. Подавляет выработку и высвобождение гипофизом лютеинизирующего гор- 2 мона и фолликулостимулирующего гормона. Обладает анаболическими эффектами: участвует в росте скелета, увеличивает массу скелетной мускулатуры; вызывает задержку азота, фосфора, ионов калия, серы, необходимых для синтеза белка. Фармакокинетика Всасывание Максимальная концентрация после внутримышечного введения препарата наблюдается через 2,5-5 ч. Распределение В крови тестостерон связывается (около 98 %) со специфической фракцией глобулинов, связывающих тестостерон и эстрадиол. Метаболизм Тестостерон метаболизируется, главным образом, в печени с образованием малоактивно- го андростерона и неактивного этиохоланолона. Элиминация Выводится в виде метаболитов, главным образом почками и через кишечник (около 6 %). Период полувыведения – 3-4 ч.